Culento هو منافس انتقائي لمستقبلات الليكوترين D4 (cystenyl leukotriene CysLT1) - الوسيط الأكثر فاعلية للالتهاب المزمن المستمر ، مما يحافظ على فرط نشاط الشعب الهوائية مع الربو القصبي.
يتم إفراز Cystenylleukotrienes (LTC4، LTD4، LTE4) - المنتجات الأيضية لحمض الأراكيدونيك - بواسطة الخلايا البدينة والحمضات. ترتبط هذه الإيكوسانويدات بمستقبلات السيستينيلوكوترين. يرتبط تأثير موسع القصبات بحصار مستقبلات الليكوترين D4 في الجهاز التنفسي وتقليل تأثير الليكوترينات ، والتي تلعب دورًا مهمًا في تنظيم تفاعل الشعب الهوائية ، وتضيق الشعب الهوائية المتقدم ، وتورم الغشاء المخاطي للشعب الهوائية ، وفرط إفراز الشعب الهوائية.
يمنع الدواء عمل الليكوترينات LTD4 على مستوى مستقبلات CysLT1 دون تأثير ناهض.
يبدأ التأثير العلاجي لـ Culento في الظهور في اليوم الأول من تناول الدواء.
الدوائية
يمتص مونتيلوكاست صوديوم بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. يتم الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى بعد 2-4 ساعات من تناول الدواء. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإن التوافر البيولوجي لمونتيلوكاست هو 64٪.
يرتبط أكثر من 99٪ من صوديوم مونتيلوكاست ببروتينات بلازما الدم. يتراوح عمر النصف في البلازما لدى البالغين الأصحاء من 3 إلى 5,5 ساعات. تظل الحرائك الدوائية لمونتيلوكاست خطية عند تناولها عن طريق الفم بجرعات أكبر من 50 مجم. لا توجد فروق في الحرائك الدوائية عند تناول مونتيلوكاست في الصباح والمساء.
يتم استقلاب مونتيلوكاست الصوديوم بشكل فعال في الكبد عن طريق نظام السيتوكروم P3 بواسطة الإنزيمات المتساوية CYP4A2 و CYP6A2 و CYP9C450. لا تثبط تركيزات المونتيلوكاست العلاجية في البلازما الإنزيمات المتشابهة ZA4 أو 2C9 أو 1A2 أو 2A6 أو 2C19 أو 2D6. في البالغين الأصحاء ، تبلغ تصفية المونتيلوكاست بالبلازما حوالي 45 مل / دقيقة. يطرح مونتيلوكاست الصوديوم في البراز والصفراء.
الأطفال والمرضى المسنون والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي لديهم نفس المعلمات الحركية الدوائية مثل البالغين الأصحاء.
في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي معتدل ومظاهر إكلينيكية لتليف الكبد ، يتباطأ التمثيل الغذائي لمونتيلوكاست ويطول عمر النصف ، وتزيد المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز (AUC) بنسبة 10٪ بعد جرعة 41 مجم.
كان الاستخدام طويل الأمد لمونتيلوكاست في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 11 شهرًا والتباين في تركيزات البلازما أعلى من البالغين. في دراسة عن الحرائك الدوائية لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 23 شهرًا ، كانت السلامة والجرعة المفردة المقبولة من مونتيلوكاست الصوديوم متشابهة في المرضى الذين تبلغ أعمارهم عامين وما فوق.
تعليمات الاستخدام
- علاج الربو كعلاج مساعد للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر إلى 5 سنوات الذين يعانون من الربو المزمن الخفيف إلى المتوسط ، والسيطرة غير الكافية على الكورتيكوستيرويدات المستنشقة ، والتأثيرات قصيرة المدى إذا لزم الأمر ، توفر ناهضات ب علاجًا سريريًا غير صحيح للربو. .
- بديل للكورتيكوستيرويدات المستنشقة بجرعات منخفضة في مرضى الربو المزمن الخفيف الذين تتراوح أعمارهم بين 2-5 سنوات والذين لا يعانون من نوبات ربو حادة تتطلب الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم وغير قادرين على استخدام طريقة العلاج بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة.
- للوقاية من الربو عند المرضى بعمر سنتين فأكثر وسببه الرئيسي هو التشنج القصبي الناتج عن ممارسة الرياضة.
الجرعة والاستخدام
يجب على الأطفال تناول هذا الدواء فقط تحت إشراف الكبار. يتم خلط الكريات مع جزء صغير من الطعام اللين (حوالي ملعقة كبيرة) مبرد إلى درجة حرارة الغرفة. يجب فتح العبوة مباشرة قبل الاستخدام. بمجرد فتح العبوة ، يجب تناول الجرعة الكاملة من الدواء في غضون 15 دقيقة. لا تقم بتخزين بقايا الأدوية مع الطعام لإعادة استخدامها ، بل يجب التخلص منها. لا ينبغي إذابة الحبيبات في السائل ، ولكن يمكن تناول السائل بعد تناول الدواء. يمكن تناول الدواء مع أو بدون طعام.
علاج الربو
الجرعة
للأطفال من سن 6 أشهر إلى 5 سنوات ، يتم تناول عبوة واحدة من الدواء كل مساء. لا حاجة لتعديل الجرعة لهذا العمر.
البيانات المستمدة من الدراسات السريرية حول فعالية الدواء لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر إلى سنتين المصابين بالربو المستمر محدودة. بعد 2-2 أسابيع ، يجب فحص المرضى للتحقق من الاستجابة للعلاج بمونتيلوكاست. إذا لم يكن هناك رد فعل ، يجب التوقف عن العلاج بالدواء.
كولينتو 4 ملغ لا ينصح به للمرضى أقل من 6 أشهر.
يتجلى التأثير العلاجي لـ Culento على معايير التحكم في أعراض الربو خلال يوم واحد. يجب على المرضى تناول الدواء لفترة طويلة ، سواء خلال فترة تفاقم المرض أو في فترة الهدوء.
لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو اعتلال كبدي خفيف إلى متوسط. لا توجد بيانات عن مرضى الفشل الكبدي.
لا ينصح باستخدام مونتيلوكاست كعلاج وحيد في المرضى الذين يعانون من الربو المزمن المعتدل إلى الشديد. لا يمكن استخدام مونتيلوكاست كبديل للكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات المصابين بالربو الخفيف المستمر فقط في المرضى الذين لم يتعرضوا مؤخرًا لنوبة ربو تتطلب الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم. الستيرويدات القشرية. الربو الخفيف المستمر أكثر من مرة في الأسبوع ، ولكن مع ظهور أعراض أقل من مرة في اليوم ، الأعراض الليلية أكثر من مرتين في الشهر ، ولكن أقل من مرة واحدة في الأسبوع ، مثل الربو مع وظائف الرئة الطبيعية بين النوبات الموصوفة. إذا لم يتم تحقيق نتيجة متابعة مرضية (عادة في غضون شهر) ، فقد تكون هناك حاجة إلى علاج إضافي أو غيره من العلاجات المضادة للالتهابات على أساس نظام إدارة الربو التدريجي. يجب مراقبة المرضى بشكل دوري للتحكم في التنفس.
أما بالنسبة للوقاية من الربو ، فإن السبب الرئيسي له هو التشنج القصبي الناتج عن ممارسة الرياضة في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات. من 2 إلى 5 سنوات
في المرضى الذين يعانون من الربو المستمر قد يحدث بسبب التشنج القصبي الناتج عن ممارسة الرياضة ، وفي هذه الحالة العلاج بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة. من الضروري. يجب فحص المرضى بعد 2-4 أسابيع من العلاج بمونتيلوكاست. إذا لم يتم تحقيق نتيجة مرضية ، فيجب وصف علاج إضافي أو غيره.
علاج الربو مع كولينتو بالاشتراك مع أدوية أخرى
إذا تم استخدام جهاز الاستنشاق Culento كمساعد للكورتيكوستيرويدات ، فلا ينبغي استبدال الكورتيكوستيرويدات المستنشقة بـ Culento مرة واحدة.
مجمعات سكنية
- فرط الحساسية لمونتيلوكاست الصوديوم أو مكونات الدواء الأخرى.
- النوبة الحادة من الربو القصبي بما في ذلك حالة الربو.
آثار جانبية
يتم تحديد معلمات تكرار الآثار الجانبية المستخدمة على النحو التالي: متكرر (1/100 إلى <1/10) ، نادر (≥ 1/1000 إلى <1/100) ، نادرًا في حالات نادرة (≥ 1/10000 إلى < <1/1000) نادر جدًا (<1/10000).
العدوى نادرة جدًا - التهابات في الجهاز التنفسي العلوي.
في حالات نادرة ، الدم والجهاز الليمفاوي - يزيد الميل للنزيف.
عن طريق الجهاز المناعي ، في حالات نادرة - تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الحساسية المفرطة ؛ نادرا جدا - تسلل اليوزيني في الحمة.
في حالات نادرة ، المرض العقلي - كوابيس ، أرق ، أرق ، عصبية ، قلق ، قلق ، هياج ، بما في ذلك السلوك العدواني أو العداء ، والاكتئاب ؛ في حالات نادرة - رعاش. نادرًا جدًا - الهلوسة والأفكار الانتحارية والميول الانتحارية.
عن طريق الجهاز العصبي ، في حالات نادرة - دوار ، نعاس ، تنمل / نقص الحس.
عن طريق نظام القلب والأوعية الدموية ، في حالات نادرة - خفقان.
نادرا من الجهاز التنفسي والصدر والأعضاء المنصفية - نزيف من الأنف. نادرا جدا - متلازمة شيرج ستروس.
من الجهاز الهضمي ، في كثير من الأحيان - الإسهال والغثيان والقيء. في حالات نادرة - جفاف الفم وعسر الهضم.
غالبًا ما تكون الأمراض الكبدية الصفراوية - مستويات عالية من ترانس أميناز المصل (ألانين أمينوترانسفيراز ، أسبارتات أمينوترانسفيراز) ؛ في حالات نادرة جدًا - التهاب الكبد (بما في ذلك صورة مختلطة لتلف الكبد الصفراوي وخلايا الكبد).
في أغلب الأحيان على الجلد والأنسجة تحت الجلد - طفح جلدي. في حالات نادرة - الشرى والحكة. في حالات نادرة - وذمة وعائية. نادرا جدا - حمامي عقدة.
نادرا بسبب الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام - ألم مفصلي ، ألم عضلي ، تشنجات عضلية.
الاضطرابات الشائعة هي الحمى. في حالات نادرة - الوهن / التعب ، عدم الراحة ، وذمة.
تعليمات خاصة
يجب التقيد الصارم بنظام العلاج.
لا ينبغي أن تستخدم لتخفيف نوبات الربو الحادة (لا تحل محل موسعات الشعب الهوائية المستنشقة) ؛ عندما يحدث تأثير علاجي (عادة بعد الجرعة الأولى) ، من الممكن تقليل استنشاق موسعات الشعب الهوائية خلال النهار.
لا ينبغي استبدال الكورتيكوستيرويدات المستنشقة أو الفموية بـ Culento مرة واحدة. ومع ذلك ، يمكن تقليل جرعة الكورتيكوستيرويد المستنشق تدريجيًا تحت إشراف طبي.
ارتبطت التخفيضات في جرعات الكورتيكوستيرويدات الجهازية (بريدنيزولون ، ديكساميثازون ، بيتاميثازون ، تريامسينولون) في المرضى الذين يتلقون أدوية الربو ، بما في ذلك مضادات مستقبلات الليكوترين ، بحدوث واحد أو أكثر من الأحداث اليوزوفينية المدرجة. طفح جلدي ، تفاقم الأعراض والمضاعفات من الجهاز التنفسي و / أو اعتلال الأعصاب ، الذي يتم تشخيصه أحيانًا على أنه متلازمة شيرج ستروس - التهاب الأوعية الدموية المجموعي اليوزيني. على الرغم من عدم وجود علاقة سببية لهذه الأحداث الضائرة مع العلاج بمضادات مستقبلات الليكوترين ، يجب توخي الحذر في تقليل الجرعات النظامية من الكورتيكوستيرويدات في المرضى الذين يتلقون كولينتو والمتابعة السريرية المناسبة.
لا ينبغي استخدام الدواء كعلاج وحيد لعلاج الربو الناجم عن ممارسة الرياضة والسيطرة عليها.
يجب على المرضى الذين يعانون من الربو بعد التمرين الاستمرار في استخدام أجهزة الاستنشاق ب- ناهضات كالمعتاد للوقاية ويجب أن يكون معهم جهاز استنشاق عند الحاجة.
لا يمنع كولينتو استجابة تشنج القصبات للأسبرين أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (المسكنات) في مرضى الربو الذين لديهم حساسية تجاه الأسبرين. يجب ألا يتناول هؤلاء المرضى الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. يجب توخي الحذر عند استخدام Culento بالتزامن مع علاج موسعات الشعب الهوائية. إذا كانت الاستجابة السريرية واضحة ، يجب تقليل العلاج بموسعات القصبات.
يجب توخي الحذر عند وصف الدواء لمرضى الكبد.
التأثيرات على قيادة المحرك وآليات التحكم
الدواء مخصص للاستخدام في ممارسة طب الأطفال.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة
لم يتم إجراء دراسات حول استخدام عقار كولينتو في النساء الحوامل لأن الدواء موصوف للاستخدام في الأطفال.
التطبيق في طب الأطفال
لا ينصح باستخدام الدواء للأطفال دون سن 6 أشهر.
آخر
يمكن وصف دواء أوزبيكيستان كولينتو بالاقتران مع الأدوية الأخرى المستخدمة تقليديًا للوقاية والعلاج طويل الأمد للربو القصبي.
يمكن إضافة العلاج بموسعات الشعب الهوائية Culento إلى علاج مرضى الربو الذين لا يتم التحكم بهم عن طريق استخدام موسعات الشعب الهوائية فقط. عندما يتحقق تأثير علاجي أثناء العلاج بـ Culento (عادةً بعد الجرعة الأولى) ، يمكن تقليل جرعة موسعات الشعب الهوائية تدريجياً.
العلاج بالجلوكوكورتيكوستيرويدات المستنشقة مع كولينتو له تأثير علاجي إضافي في المرضى الذين عولجوا باستخدام الكورتيكوستيرويدات المستنشقة. عندما يتحقق استقرار حالة المريض ، يمكن تقليل جرعة الكورتيكوستيرويدات. يجب خفض جرعة الكورتيكوستيرويدات تدريجياً تحت إشراف الطبيب. في بعض المرضى ، قد يتم إيقاف استخدام الكورتيكوستيرويدات عن طريق الاستنشاق تمامًا. لا ينبغي استبدال الكورتيكوستيرويدات المستنشقة أو الفموية بـ Culento مرة واحدة.
لم يكن للجرعة السريرية الموصى بها من مونتيلوكاست تأثير مهم سريريًا على الحرائك الدوائية للثيوفيلين ، بريدنيزولون ، موانع الحمل الفموية (إيثينيل إستراديول / نوريتيندرون 35/1) ، تيرفينادين ، ديجوكسين ، وارفارين.
في المرضى الذين يتلقون الفينوباربيتال بشكل متزامن ، تم تقليل AUC لمونتيلوكاست بحوالي 40 ٪. نظرًا لأن مونتيلوكاست يتم استقلابه بواسطة CYP3A4 و 2 C8 و 2 C9 ، يجب توخي الحذر عند استخدام مونتيلوكاست مع محرضات CYP3A4 و 2 C8 و 2 C9 ، مثل الفينيتوين والفينوباربيتال والريفامبيسين.
الجرعة
جرعة زائدة لم يتم الإبلاغ عن أي جرعة زائدة.
قد تشير الأعراض إلى أن جرعة زائدة من الدواء قد تؤدي إلى تفاقم الآثار الجانبية مثل آلام البطن أو القيء أو النعاس أو الصداع أو العطش أو فرط النشاط النفسي.
العلاج عرضي. لا توجد بيانات حول إمكانية إزالة مونتيلوكاست عن طريق غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى.
يطلق
شكل حبيبات للإعطاء عن طريق الفم ، 0,5 غرام في عبوات.
في صندوق من الورق المقوى يحتوي على 28 رزمة.
شروط التخزين
يحفظ في مكان محمي من الرطوبة والضوء بدرجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
