poudre granulaire homogène blanche ou presque blanche.
Composition
1 paquets
Contient 4 mg de substance active montélukast (montélukast sous forme sodique).
Excipients mannitol, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium.
GROUPE PHARMACOTHERAPIE
Bloqueur des récepteurs des leucotriènes.
Caractéristiques de l'économie
pharmacodynamie
Culento est un concurrent sélectif des récepteurs des leucotriènes D4 (cystenyl leucotriène CysLT1) - le médiateur le plus puissant de l'inflammation chronique persistante, maintenant l'hyperactivité bronchique avec l'asthme bronchique.
Les cysténylleucotriènes (LTC4, LTD4, LTE4) - produits métaboliques de l'acide arachidonique - sont sécrétés par les mastocytes et les éosinophiles. Ces eicosanoïdes se lient aux récepteurs du cysténylleucotriène. L'effet bronchodilatateur est associé au blocage des récepteurs des leucotriènes D4 dans les voies respiratoires et à la réduction de l'effet des leucotriènes, qui jouent un rôle important dans la régulation de la réactivité bronchique, une bronchoconstriction avancée, un gonflement de la muqueuse bronchique, une hypersécrétion bronchique.
Le médicament bloque l'action des leucotriènes LTD4 au niveau des récepteurs CysLT1 sans effet agoniste.
L'effet thérapeutique de Culento commence à se manifester le premier jour de la prise du médicament.
PHARMACOCINÉTIQUE
Le montélukast sodique est rapidement absorbé après administration orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 2 à 4 heures après la prise du médicament. Lorsqu'il est pris par voie orale, la biodisponibilité du montélukast est de 64 %.
Plus de 99% du montélukast sodique est lié aux protéines du plasma sanguin. La demi-vie plasmatique chez l'adulte sain est de 3 à 5,5 heures. La pharmacocinétique du montélukast reste linéaire lorsqu'il est pris par voie orale à des doses supérieures à 50 mg. Il n'y a pas de différences de pharmacocinétique lors de la prise de Montelukast le matin et le soir.
Le montélukast sodique est activement métabolisé dans le foie par le système cytochrome P3 par les isoenzymes CYP4A2, CYP6A2 et CYP9C450. Les concentrations plasmatiques thérapeutiques du montélukast n'inhibent pas les isoenzymes ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6. Chez l'adulte sain, la clairance plasmatique du montélukast est d'environ 45 ml/min. Le montélukast sodique est excrété dans les fèces et la bile.
Les enfants, les patients âgés et les patients insuffisants rénaux ont les mêmes paramètres pharmacocinétiques que les adultes en bonne santé.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée et des manifestations cliniques de cirrhose du foie, le métabolisme du montélukast ralentit et la demi-vie est prolongée, l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) augmente de 10 % après une dose de 41 mg.
L'utilisation à long terme du montélukast et la variabilité des concentrations plasmatiques étaient plus élevées chez les enfants âgés de 6 à 11 mois que chez les adultes. Dans l'étude de pharmacocinétique chez les enfants âgés de 6 à 23 mois, la sécurité et la dose unique acceptable de montélukast sodique étaient similaires chez les patients de 2 ans et plus.
MODE D'EMPLOI
- Traitement de l'asthme en traitement d'appoint chez les patients âgés de 6 mois à 5 ans souffrant d'asthme chronique léger à modéré, d'un contrôle insuffisant des corticoïdes inhalés et d'effets à court terme si nécessaire. Les b-agonistes constituent un traitement clinique incorrect de l'asthme. .
- Une alternative aux corticoïdes inhalés à faible dose chez les patients souffrant d'asthme chronique léger âgés de 2 à 5 ans qui n'ont pas de crises d'asthme sévères nécessitant des corticoïdes oraux et qui ne peuvent pas utiliser la méthode de traitement par corticoïdes inhalés.
- Pour la prévention de l'asthme chez les patients âgés de deux ans et plus, dont la cause principale est le bronchospasme provoqué par l'exercice.
POSOLOGIE ET UTILISATION
Les enfants ne doivent prendre ce médicament que sous la surveillance d'un adulte. Les granulés sont mélangés avec une petite portion de nourriture molle (environ une cuillère à soupe) refroidie à température ambiante. L'emballage doit être ouvert immédiatement avant utilisation. Une fois l'emballage ouvert, la dose complète du médicament doit être consommée dans les 15 minutes. Ne stockez pas les résidus de médicaments avec des aliments pour les réutiliser, ils doivent être jetés. Les granules ne doivent pas être dissous dans le liquide, mais le liquide peut être pris après la prise du médicament. Le médicament peut être pris avec ou sans nourriture.
Traitement de l'asthme
Dosage
Pour les enfants de 6 mois à 5 ans, un sachet du médicament est pris chaque soir. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour cet âge.
Les données des études cliniques sur l'efficacité du médicament chez les enfants âgés de 6 mois à 2 ans souffrant d'asthme persistant sont limitées. Après 2 à 4 semaines, les patients doivent être examinés pour vérifier la réponse au traitement par montélukast. S'il n'y a pas de réaction, le traitement avec le médicament doit être interrompu.
Culento 4 mg n'est pas recommandé chez les patients de moins de 6 mois.
L'effet thérapeutique de Culento sur les paramètres de contrôle des symptômes de l'asthme se manifeste en une journée. Les patients doivent prendre le médicament pendant une longue période, à la fois pendant la période d'exacerbation de la maladie et en rémission.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique légère à modérée. Il n'y a pas de données sur les patients atteints d'insuffisance hépatique.
Dosage
la même chose pour les patients masculins et féminins.
Comme traitement alternatif de l'asthme persistant léger au lieu des corticostéroïdes inhalés à faible dose
Le montélukast n'est pas recommandé en monothérapie chez les patients souffrant d'asthme chronique modéré à sévère. L'utilisation du montélukast comme alternative aux corticoïdes oraux chez les enfants de 2 à 5 ans souffrant d'asthme persistant léger n'est possible que chez les patients n'ayant pas récemment fait de crise d'asthme nécessitant des corticoïdes oraux. corticoïdes.korticoïdes. Asthme léger persistant plus d'une fois par semaine, mais avec des symptômes moins d'une fois par jour, symptômes nocturnes plus de deux fois par mois, mais moins d'une fois par semaine, comme l'asthme avec fonction pulmonaire normale entre les crises décrit. Si un résultat de suivi satisfaisant n'est pas obtenu (généralement dans un délai d'un mois), un traitement anti-inflammatoire supplémentaire ou autre basé sur un système de gestion progressive de l'asthme peut être nécessaire. Les patients doivent être surveillés périodiquement pour contrôler la respiration.
Quant à la prévention de l'asthme, sa principale cause est le bronchospasme provoqué par l'exercice chez les patients âgés de 2 à 5 ans. 2 à 5 ans
Chez les patients souffrant d'asthme persistant, un bronchospasme causé par l'exercice peut survenir, auquel cas un traitement par corticostéroïdes inhalés. nécessaire. Les patients doivent être dépistés 2 à 4 semaines après le traitement par montélukast. Si un résultat satisfaisant n'est pas obtenu, un traitement supplémentaire ou autre doit être prescrit.
Traitement de l'asthme par Culento en association avec d'autres médicaments
Si l'inhalateur Culento est utilisé comme traitement d'appoint aux corticoïdes, les corticoïdes inhalés ne doivent pas être remplacés immédiatement par Culento.
COMPOSÉS
- Hypersensibilité au montélukast sodique ou à d'autres composants du médicament ;
- crise aiguë d'asthme bronchique, y compris état asthmatique.
EFFETS SECONDAIRES
Les paramètres de fréquence des effets indésirables utilisés ci-dessous sont définis comme suit : fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), rare (≥ 1/1000 à < 1/100), peu fréquent dans de rares cas (≥ 1/10000 à < <1/1000), très rare (<1/10000).
Les infections sont très rares - les infections des voies respiratoires supérieures.
Dans de rares cas, le sang et le système lymphatique - la tendance à saigner augmente.
Par le système immunitaire, dans de rares cas - réactions d'hypersensibilité, y compris anaphylaxie; très rarement - infiltration éosinophile dans le parenchyme.
Dans de rares cas, maladie mentale - cauchemars, insomnie, insomnie, nervosité, anxiété, inquiétude, agitation, y compris comportement agressif ou hostilité, dépression ; dans de rares cas - tremblements; très rarement - hallucinations, pensées suicidaires et tendances suicidaires.
Par le système nerveux, dans de rares cas - vertiges, somnolence, paresthésie / hypoesthésie.
Par le système cardiovasculaire, dans de rares cas - palpitations.
Rarement du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux - saignement du nez; très rarement - syndrome de Churg-Strauss.
Du tractus gastro-intestinal, souvent - diarrhée, nausées, vomissements; dans de rares cas - bouche sèche, dyspepsie.
Les maladies hépatobiliaires sont le plus souvent - des taux élevés de transaminases sériques (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase); dans de très rares cas - hépatite (y compris une image mitigée de lésions cholestatiques, hépatocellulaires et hépatiques).
Le plus souvent sur la peau et le tissu sous-cutané - éruption cutanée; dans de rares cas - urticaire, démangeaisons; dans de rares cas - œdème de Quincke; très rarement - érythème noueux.
Rarement par le système musculo-squelettique et le tissu conjonctif - arthralgie, myalgie, spasmes musculaires.
Les troubles courants sont souvent la pyrexie; dans de rares cas - asthénie / fatigue, inconfort, œdème.
instructions spéciales
Le schéma thérapeutique doit être strictement respecté.
Ne doit pas être utilisé pour soulager les crises d'asthme aiguës (ne remplace pas les bronchodilatateurs inhalés); lorsqu'un effet thérapeutique se produit (généralement après la première dose), il est possible de réduire l'inhalation de bronchodilatateurs au cours de la journée.
Les corticostéroïdes inhalés ou oraux ne doivent pas être remplacés immédiatement par Culento. Cependant, la dose de corticoïde inhalé peut être progressivement réduite sous contrôle médical.
Des réductions de dose de corticostéroïdes systémiques (prednisolone, dexaméthasone, bétaméthasone, triamcinolone) chez les patients recevant des médicaments contre l'asthme, y compris des antagonistes des récepteurs des leucotriènes, ont été associées à la survenue d'un ou plusieurs des événements éosofinoculaires énumérés. éruption cutanée, exacerbation des symptômes et complications du système respiratoire et / ou neuropathie, parfois diagnostiquée comme syndrome de Churg-Strauss - vascularite éosinophile systémique. Bien qu'aucune relation causale entre ces événements indésirables et le traitement par des antagonistes des récepteurs des leucotriènes n'ait été établie, des précautions doivent être prises lors de la réduction des doses systémiques de corticostéroïdes chez les patients recevant Culento et un suivi clinique approprié.
Le médicament ne doit pas être utilisé en monothérapie pour le traitement et le contrôle de l'asthme induit par l'exercice.
Les patients souffrant d'asthme post-exercice sévère doivent continuer à utiliser des agonistes bêta comme d'habitude pour la prophylaxie et doivent avoir un inhalateur avec eux si nécessaire.
Culento ne bloque pas la réponse bronchospastique à l'aspirine ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) chez les patients asthmatiques sensibles à l'aspirine. Ces patients ne doivent pas prendre d'aspirine ni d'autres AINS. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation concomitante de Culento et d'un traitement bronchodilatateur. Si la réponse clinique est claire, le traitement bronchodilatateur doit être réduit.
Des précautions doivent être prises lors de la prescription à des patients atteints d'une maladie du foie.
EFFETS SUR LES MÉCANISMES DE CONDUITE ET DE CONTRLE DU MOTEUR
Le médicament est destiné à être utilisé dans la pratique pédiatrique.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Aucune étude sur l'utilisation du médicament Culento chez les femmes enceintes n'a été menée car le médicament est indiqué chez les enfants.
APPLICATION EN PÉDIATRIE
Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants de moins de 6 mois.
AUTRE
LE MEDICAMENT D'OUZBEKISTAN Culento peut être prescrit en association avec d'autres médicaments traditionnellement utilisés pour la prévention et le traitement au long cours de l'asthme bronchique.
Le traitement par les bronchodilatateurs Culento peut être ajouté au traitement des patients asthmatiques qui ne sont pas contrôlés par l'utilisation de bronchodilatateurs uniquement. Lorsqu'un effet thérapeutique est obtenu pendant le traitement par Kulento (généralement après la première dose), la dose de bronchodilatateurs peut être progressivement réduite.
Le traitement par glucocorticoïdes inhalés par Culento a un effet thérapeutique supplémentaire chez les patients traités par glucocorticoïdes inhalés. Lorsque la stabilisation de l'état du patient est atteinte, la dose de glucocorticoïdes peut être réduite. La dose de glucocorticoïdes doit être réduite progressivement, sous le contrôle d'un médecin. Chez certains patients, les glucocorticoïdes inhalés peuvent être complètement arrêtés. Les corticostéroïdes inhalés ou oraux ne doivent pas être remplacés immédiatement par Culento.
La dose clinique recommandée de montélukast n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la théophylline, de la prednisolone, des contraceptifs oraux (éthinylestradiol / norétindrone 35/1), de la terfénadine, de la digoxine et de la warfarine suivants.
Chez les patients recevant du phénobarbital de manière concomitante, l'ASC du montélukast a été réduite d'environ 40 %. Le montélukast étant métabolisé par les CYP3A4, 2C8 et 2C9, il convient d'être prudent lors de l'utilisation du montélukast en association avec des inducteurs des CYP3A4, 2C8 et 2C9, tels que la phénytoïne, le phénobarbital et la rifampicine.
Dosage
surdosage Aucun surdosage n'a été rapporté.
Les symptômes peuvent suggérer qu'un surdosage du médicament peut exacerber les effets secondaires tels que douleurs abdominales, vomissements, somnolence, maux de tête, soif ou hyperactivité psychomotrice.
Le traitement est symptomatique. Il n'y a pas de données sur la possibilité d'éliminer le montélukast par dialyse péritonéale ou hémodialyse.
Sortie
forme des granulés pour administration orale, 0,5 g en sachets.
Dans une boîte en carton avec 28 feuilles de paquet.
CONDITIONS DE STOCKAGE
A conserver dans un endroit à l'abri de l'humidité et de la lumière, à une température ne dépassant pas 25°C.
