फ़रेवा अम्बोअज़

फ्रांस

आवेदन पर निर्देश

वियाग्रा^®

वियाग्रा

दवा का व्यापार नाम: वियाग्रा^®

सक्रिय पदार्थ (एक्सपीएन): सिल्डेनाफिल

खुराक की अवस्था: मौखिक रूप से फैलाने योग्य गोलियाँ।

सामग्री:

प्रत्येक ओरोडिस्पर्सिबल टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय घटक: सिल्डेनाफिल साइट्रेट (50 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल के बराबर)।

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज़, कोलाइडल हाइड्रोफोबिक सिलिकॉन डाइऑक्साइड, क्रॉसकार्मेलोज़ सोडियम, मैग्नीशियम स्टीयरेट, इंडिगो कारमाइन (ई132) पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश, सुक्रालोज़, मैनिटोल, क्रॉस्पोविडोन, पॉलीविनाइल एसीटेट, पोविडोन;

माल्टोडेक्सट्रिन और डेक्सट्रिन युक्त स्वाद;

माल्टोडेक्सट्रिन, ग्लिसरीन (ई422) और प्रोपलीन ग्लाइकोल (ई1520) युक्त प्राकृतिक स्वाद;

माल्टोडेक्सट्रिन और अल्फा-टोकोफ़ेरॉल (E307) के साथ नींबू का स्वाद।

विवरण: हीरे के आकार की, नीली गोल गोलियाँ जिन पर एक तरफ "V50" उत्कीर्ण है और दूसरी तरफ सादा।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह: स्तंभन दोष के उपचार के लिए एक उपकरण - FDE-5 (फॉस्फोडिएस्टरेज़-5)-अवरोधक।

एटीएक्स कोड: G04BE03.

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

लिंग निर्माण के लिए जिम्मेदार शारीरिक तंत्र में यौन उत्तेजना के दौरान रोमछिद्रों में नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) का स्राव शामिल होता है। नाइट्रिक ऑक्साइड गनीलेट साइक्लेज को सक्रिय करता है, जिससे चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमएफ) का स्तर बढ़ जाता है, जो कॉर्पस कॉलोसम में चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है और रक्त प्रवाह को बढ़ाता है।

सिल्डेनाफिल एसजीएमएफ-विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (एफडीई-5) का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है, जो छिद्र निकायों में एसजीएमएफ के क्षरण के लिए जिम्मेदार है। सिल्डेनाफिल का इरेक्शन पर परिधीय प्रभाव पड़ता है। सिल्डेनाफिल, मनुष्यों से पृथक, छिद्र पर सीधा आराम प्रभाव नहीं डालता है, लेकिन इस ऊतक पर नाइट्रिक ऑक्साइड - NO के आराम प्रभाव को बढ़ाता है। सिल्डेनाफिल द्वारा एफडीई-5 के निषेध से छिद्र निकायों में एसजीएमएफ का स्तर बढ़ जाता है, जैसा कि एनओ/एसजीएमएफ चयापचय पथ के सक्रियण में यौन उत्तेजना के दौरान होता है। इसलिए, सिल्डेनाफिल के अपेक्षित प्रभाव के परिणामस्वरूप वांछित चिकित्सीय औषधीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए यौन उत्तेजना आवश्यक है।

इन विट्रो स्थितियों से पता चला है कि सिल्डेनाफिल का एफडीई-5 पर चयनात्मक प्रभाव पड़ता है, जो निर्माण प्रक्रिया के नियंत्रण में शामिल है। यह दवा अन्य ज्ञात फॉस्फोडिएस्टरेज़ की तुलना में FDE5 के विरुद्ध अधिक मजबूत है। दवा का यह प्रभाव रेटिना में फोटो को दोबारा आकार देने की प्रक्रिया में शामिल होता है  यह FDE6 से 10 गुना अधिक प्रभावी है। जब अधिकतम अनुशंसित खुराक में उपयोग किया जाता है, तो FDE5 के विरुद्ध सिल्डेनिफिल की चयनात्मकता FDE1 के विरुद्ध इसकी चयनात्मकता से 80 गुना अधिक होती है, और FDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 और 11 के विरुद्ध इसकी चयनात्मकता से 700 गुना अधिक होती है। विशेष रूप से, FDE5 के विरुद्ध सिल्डेनाफिल की चयनात्मकता FDE3 के विरुद्ध चयनात्मकता से 4000 गुना अधिक है, हृदय सिकुड़न में शामिल फॉस्फोडिएस्टरेज़ का sAMF-विशिष्ट आइसोफॉर्म।

नैदानिक ​​प्रभावकारिता और सुरक्षा

दवा लेने के बाद, समय अंतराल का मूल्यांकन करने के लिए दो विशिष्ट नैदानिक ​​​​अध्ययन आयोजित किए गए, जिसके दौरान सिल्डेनाफिल यौन उत्तेजना के जवाब में इरेक्शन का कारण बन सकता है। खाली पेट सिल्डेनाफिल लेने वाले रोगियों के साथ नैदानिक ​​​​अध्ययन में, जिन रोगियों ने सिल्डेनाफिल लेने के बाद पेनाइल प्लीथिस्मोग्राफी (रिगीस्कैन) पर 60% कठोरता के साथ इरेक्शन हासिल किया था, उनमें इरेक्शन शुरू होने का औसत समय (संभोग के लिए पर्याप्त) 25 मिनट था (सीमा)। संकेतकों का 12-37 मिनट)। रिगिस्कैन प्लीथिस्मोग्राफ का उपयोग करते हुए एक अलग अध्ययन में, सिल्डेनाफिल इसके प्रशासन के 4-5 घंटे बाद यौन उत्तेजना के जवाब में इरेक्शन उत्पन्न करने में सक्षम था।

सिल्डेनाफिल धमनी दबाव में हल्की और क्षणिक कमी का कारण बनता है, जो ज्यादातर मामलों में नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के साथ नहीं होता है। सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद सुपाइन सिस्टोलिक धमनी दबाव में औसत अधिकतम कमी 8,4 मिमीएचजी थी। ऊपर स्थापित लापरवाह स्थिति में, डायस्टोलिक धमनी दबाव 5,5 मिमी तार के अनुसार बदलता है। ऊपर का आयोजन किया धमनी दबाव में यह कमी सिल्डेनाफिल के वैसोडिलेटर प्रभाव के अनुरूप है, जो संभवतः संवहनी चिकनी मांसपेशियों में एसजीएमएफ के बढ़े हुए स्तर से जुड़ी है। 100 मिलीग्राम तक की खुराक में सिल्डेनाफिल के एकल मौखिक प्रशासन से स्वस्थ स्वयंसेवकों में ईसीजी में कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ।

गंभीर कोरोनरी धमनी रोग (सीएडी) वाले 70 रोगियों में सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप पर सिल्डेनाफिल की एकल 14 मिलीग्राम खुराक के हेमोडायनामिक प्रभावों का एक अध्ययन (100% से अधिक रोगियों में कम से कम एक कोरोनरी धमनी स्टेनोसिस था) आराम के समय धमनी दबाव प्रारंभिक स्तर की तुलना में क्रमशः 7% और 6% की कमी आई। माध्य सिस्टोलिक फुफ्फुसीय धमनी दबाव 9% कम हो गया। सिल्डेनाफिल ने हृदय से निकलने वाले रक्त की मात्रा को प्रभावित नहीं किया और अवरुद्ध धमनियों के माध्यम से रक्त के प्रवाह को कम नहीं किया।

एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसिबो-नियंत्रित अध्ययन में, स्तंभन दोष और क्रोनिक स्थिर एनजाइना वाले 144 मरीज़ जो नियमित रूप से एंटीजाइनल दवाएं (नाइट्रेट को छोड़कर) लेते थे, उनका तनाव परीक्षण और व्यायाम का उपयोग करके मूल्यांकन किया गया था। सिल्डेनाफिल और प्लेसिबो समूहों के बीच एनजाइना पेक्टोरिस की शुरुआत के समय में कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे।

कुछ रोगियों में, 100 मिलीग्राम की खुराक में दवा लेने के 1 घंटे बाद, 100-रंग फ़ार्नस्वर्थ-मुन्सेल परीक्षण का उपयोग करके, रंगों (नीला/हरा) को अलग करने की क्षमता में मामूली और क्षणिक गड़बड़ी का पता चला था, लेकिन उसी समय समय के साथ, दवा की खुराक लेने के बाद सभी प्रभाव देखे गए। 2 घंटे के बाद यह पूरी तरह से खत्म हो गया। इन रंग पृथक्करण विकारों का अनुमानित तंत्र FDE6 एंजाइम के निषेध से संबंधित है, जो रेटिना में प्रकाश संचरण की प्रक्रिया में शामिल है। सिल्डेनाफिल दृश्य तीक्ष्णता या कंट्रास्ट संवेदनशीलता को प्रभावित नहीं करता है। कम उम्र से संबंधित धब्बेदार अध:पतन वाले रोगियों (एन = 9) में एक छोटे से प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में, सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम एकल खुराक) के उपयोग से दृश्य तीक्ष्णता में सुधार हुआ (दृष्टि तीक्ष्णता, एम्सलर ग्रिड, ट्रैफिक लाइट रंग पृथक्करण मॉडलिंग, हम्फ्रे का) परिधि और फोटोस्ट्रेस) के कारण परीक्षण परिणामों में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ।

स्वस्थ स्वयंसेवकों में 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल की एकल मौखिक खुराक के बाद, शुक्राणु और उनकी आकृति विज्ञान पर दवा का प्रभाव निर्धारित नहीं किया गया था।

नैदानिक ​​अध्ययन पर अतिरिक्त जानकारी

नैदानिक ​​अध्ययन के दौरान, सिल्डेनाफिल का उपयोग 19-87 वर्ष की आयु के 8000 से अधिक रोगियों में किया गया था। अध्ययन में रोगियों के निम्नलिखित समूह को शामिल किया गया: बुजुर्ग रोगी (19,9%), धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगी (30,9%), मधुमेह के रोगी (20,3%), इस्केमिक हृदय रोग के रोगी (5,8%), हाइपरलिपिडिमिया के रोगी (19%), रीढ़ की हड्डी की चोट वाले मरीज (0,6%), अवसाद वाले मरीज (5,2%), प्रोस्टेट ग्रंथि के ट्रांसयूरथ्रल रिसेक्शन से गुजरने वाले मरीज (3,7%), और रेडिकल प्रोस्टेटक्टोमी से गुजरने वाले मरीज (3,3%)। रोगियों के निम्नलिखित समूहों को पर्याप्त रूप से प्रतिनिधित्व नहीं किया गया है या नैदानिक ​​​​परीक्षणों में शामिल नहीं किया गया है: पैल्विक सर्जरी के बाद के रोगी, विकिरण चिकित्सा के बाद के रोगी, गंभीर गुर्दे या यकृत हानि वाले रोगी, और कुछ हृदय रोगों वाले रोगी।

दवा की निश्चित खुराक के उपयोग के साथ अध्ययन में, उपचार के कारण स्तंभन में सुधार की रिपोर्ट करने वाले रोगियों का प्रतिशत 25% (सिल्डेनाफिल 62 मिलीग्राम खुराक), 25% (सिल्डेनाफिल 74 मिलीग्राम खुराक) था, जबकि प्लेसबो समूह में यह 50% था। . और 82% (सिल्डेनाफिल की 100 मिलीग्राम खुराक)। नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, सिल्डेनाफिल को बंद करने की आवृत्ति महत्वपूर्ण नहीं थी और प्लेसीबो के समान थी।

इन सभी अध्ययनों में, सिल्डेनाफिल लेने के बाद सुधार की सूचना देने वाले रोगियों का अनुपात इस प्रकार था: मनोवैज्ञानिक स्तंभन दोष वाले रोगी (84%), मिश्रित स्तंभन दोष वाले रोगी (77%), मधुमेह वाले कार्बनिक स्तंभन दोष वाले रोगी (68%), बुजुर्ग रोगी (57%), मधुमेह के रोगी (59%), इस्केमिक हृदय रोग के रोगी (69%), आलिंद उच्च रक्तचाप के रोगी (68%), प्रोस्टेट ग्रंथि के ट्रांसयूरेथ्रल रिसेक्शन (टीयूआर) से गुजरने वाले रोगी (61%) , रेडिकल प्रोस्टेटक्टोमी से गुजरने वाले मरीज (43%), रीढ़ की हड्डी की चोट वाले मरीज (83%), अवसादग्रस्त स्थिति वाले मरीज (75%)। सिल्डेनाफिल की सुरक्षा और प्रभावशीलता की पुष्टि दीर्घकालिक अध्ययनों के आंकड़ों से की गई है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

सिल्डेनाफिल तेजी से अवशोषित होता है। खाली पेट दवा को मौखिक रूप से लेने के बाद, प्लाज्मा में देखी गई अधिकतम सांद्रता 30 मिनट से 120 मिनट (औसतन 60 मिनट) की अवधि के दौरान पहुंच जाती है। मौखिक प्रशासन के बाद दवा की औसत पूर्ण जैव उपलब्धता 41% (सीमा 25-63%) है। अनुशंसित मौखिक खुराक सीमा (25-100 मिलीग्राम) में सिल्डेनाफिल के प्रशासन के बाद एयूसी और सी_{मैक्स} मान ली गई खुराक के सीधे अनुपात में बढ़ते हैं।

भोजन के साथ फिल्म-लेपित गोलियां लेने पर सिल्डेनाफिल टी के अवशोषण की दर_{मैक्स} 60 मिनट तक की औसत देरी और सी_{मैक्स}  29% की औसत कमी के साथ घटती है।

45 वर्ष और उससे अधिक उम्र के 36 स्वस्थ पुरुषों पर किए गए एक नैदानिक ​​अध्ययन में, पीने के पानी के बिना ली गई 50 मिलीग्राम ओरोडिस्पर्सिबल गोलियां 50 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों के लिए जैवसमतुल्य पाई गईं। उसी अध्ययन में, एयूसी संकेतक अपरिवर्तित रहा, लेकिन सी_{मैक्स}  50 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों की तुलना में पानी के साथ ली गई 50 मिलीग्राम ओरोडिस्पर्सिबल गोलियों का औसत मूल्य 14% कम था।

जब उच्च वसा वाले भोजन के साथ मौखिक रूप से फैलाने योग्य गोलियाँ ली जाती हैं तो सिल्डेनाफिल का अवशोषण कम हो जाता है, टी_{मैक्स} इसकी औसत विलंबता लगभग 3,4 घंटे है, और सी_{मैक्स} और औसत एयूसी क्रमशः 59% और 12% कम हो गया था, जब ओरोडिस्पर्सिबल मौखिक गोलियां खाली पेट ली गईं।

वितरण

सिल्डेनाफिल के लिए वितरण की संतुलन मात्रा (वीडी) 105 एल है, जो शरीर के ऊतकों में दवा के वितरण को इंगित करता है। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल के एकल मौखिक प्रशासन के बाद, प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की औसत अधिकतम कुल सांद्रता लगभग 440 एनजी/एमएल (40% की भिन्नता के गुणांक के साथ) है। चूंकि सिल्डेनाफिल (और इसका मुख्य परिसंचारी मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइलसिल्डेनाफिल) 69% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा हुआ है, प्लाज्मा में मुक्त सिल्डेनाफिल की औसत अधिकतम सांद्रता 18 एनजी/एमएल (38 एनएम) है। प्रोटीन से बंधने की डिग्री दवा की कुल सांद्रता पर निर्भर नहीं करती है।

स्वस्थ स्वयंसेवकों में जिन्हें सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम की एक खुराक) प्राप्त हुई, प्रशासन के 90 मिनट बाद वीर्य में 0,0002% से कम खुराक (औसत 188 एनजी) का पता चला।

बायोट्रांसफॉर्मेशन

सिल्डेनाफिल का बायोट्रांसफॉर्मेशन मुख्य रूप से लीवर माइक्रोसोमल आइसोनिजेस SYR3A4 (प्राथमिक मार्ग) और SYR2S9 (द्वितीयक मार्ग) की भागीदारी से किया जाता है। मुख्य परिसंचारी मेटाबोलाइट सिल्डेनाफिल एन-मिथाइल समूह के नुकसान से बनता है। मेटाबोलाइट को फॉस्फोडिएस्टरेज़, मेटाबोलाइट के खिलाफ सिल्डेनाफिल के समान चयनात्मकता की विशेषता है इन विट्रो में FDE-5 के विरुद्ध इसकी गतिविधि दवा के मूल पदार्थ की गतिविधि का लगभग 50% है। रक्त प्लाज्मा में इस मेटाबोलाइट की सांद्रता सिल्डेनाफिल की सांद्रता विशेषता का लगभग 40% है। मेटाबोलाइट, जिसने एन-मिथाइल समूह खो दिया है, को आगे चयापचय किया जाता है, जिसका अंतिम उन्मूलन आधा जीवन लगभग 4 घंटे का होता है।

मुक्त करना

3-5 घंटे के अंतिम टर्मिनल आधे जीवन के साथ सिल्डेनाफिल की कुल निकासी 41 लीटर/घंटा है। मौखिक प्रशासन के बाद, सिल्डेनाफिल मेटाबोलाइट्स के रूप में मुख्य रूप से मल में (मौखिक खुराक का लगभग 80%) और कुछ हद तक मूत्र में (मौखिक खुराक का लगभग 13%) उत्सर्जित होता है।

रोगियों के एक अलग समूह में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुजुर्ग रोगी

बुजुर्गों (65 वर्ष और उससे अधिक) में स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिल्डेनाफिल और इसके सक्रिय एन-मिथाइल समूह-अपूर्ण मेटाबोलाइट की प्लाज्मा सांद्रता कम उम्र (18-45 वर्ष) के स्वस्थ स्वयंसेवकों के समान थी। इसकी तुलना में, इसमें कमी आई है सिल्डेनाफिल की निकासी निर्धारित की गई, जिससे लगभग 90% की वृद्धि हुई। प्लाज्मा में मुक्त सिल्डेनाफिल की सांद्रता में तदनुरूप वृद्धि, जो रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के बंधन में अंतर से जुड़ी है, लगभग 40% थी।

किडनी खराब

हल्के (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 50-80 मिली प्रति मिनट) और मध्यम (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-49 मिली प्रति मिनट) बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले स्वयंसेवकों में, 50 मिलीग्राम दवा की एक मौखिक खुराक के बाद सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं आया। मेटाबोलाइट का एयूसी और एस जिसने एन-मिथाइल समूह खो दिया_{मैक्स} गुर्दे की हानि के बिना आयु-मिलान वाले स्वयंसेवकों के समान मूल्यों की तुलना में, औसत मूल्यों में क्रमशः 126% और 73% की वृद्धि हुई। हालाँकि, उच्च अंतर-रोगी परिवर्तनशीलता के कारण ये अंतर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं थे। गंभीर गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस)।
<30 एमएल/मिनट) स्वयंसेवकों में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो गई थी, जैसा कि फार्माकोकाइनेटिक वक्र (एयूसी) और सी के तहत क्षेत्र से संकेत मिलता है_{मैक्स} इससे लगभग दो गुना (88%) की वृद्धि होती है। इसके अलावा, मेटाबोलाइट के लिए एयूसी और एस जिसने एन-मिथाइल समूह खो दिया है_{मैक्स} मूल्यों में उल्लेखनीय वृद्धि हुई - क्रमशः 200% और 79%।

यकृत का काम करना बंद कर देना

हल्के और मध्यम (चाइल्ड-पुघ ए और वी) लीवर सिरोसिस वाले स्वयंसेवकों में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिसकी तुलना यकृत हानि के बिना उसी उम्र के स्वयंसेवकों से की जाती है, एयूसी (84% तक) और एस_{मैक्स} (47%) की वृद्धि हुई। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

आवेदन

वियाग्रा का उपयोग स्तंभन दोष से पीड़ित वृद्ध पुरुषों में किया जाता है, जिसमें संभोग के लिए पर्याप्त स्तंभन को बनाए रखने या प्राप्त करने में असमर्थता होती है।

वियाग्रा केवल यौन उत्तेजना की उपस्थिति में ही प्रभावी है।

प्रशासन की विधि और खुराक

खुराक की खुराक

वयस्कों में उपयोग करें

वियाग्रा का प्रयोग आवश्यकतानुसार संभोग से लगभग एक घंटा पहले करना चाहिए। दवा की अनुशंसित खुराक 50 मिलीग्राम है और इसे खाली पेट लिया जाता है, क्योंकि इसे भोजन के साथ लेने से अवशोषण धीमा हो जाता है और फैलाने योग्य मौखिक टैबलेट के प्रभाव में देरी होती है।

दवा की प्रभावशीलता और अवशोषण को ध्यान में रखते हुए, खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। दवा की अधिकतम अनुशंसित खुराक 100 मिलीग्राम है। जिन रोगियों को दवा की खुराक 100 मिलीग्राम तक बढ़ाने की आवश्यकता है, उन्हें लगातार दो 50 मिलीग्राम फैलाने योग्य मौखिक गोलियां लेनी चाहिए। दवा लेने की अधिकतम अनुशंसित संख्या प्रति दिन 1 बार है। यदि 25 मिलीग्राम दवा की खुराक लेना आवश्यक है, तो 25 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां लेने की सिफारिश की जाती है।

रोगियों की विशेष श्रेणियाँ

बुजुर्ग रोगी

बुजुर्ग रोगियों (≥ 65 वर्ष) को दवा की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीज़

"वयस्कों में उपयोग" अनुभाग में दी गई दवा की खुराक पर सिफारिशें हल्के और मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-80 मिली प्रति मिनट) वाले रोगियों पर भी लागू होती हैं।

गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस <30 मिली/मिनट) वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल की निकासी में कमी के कारण, 25 मिलीग्राम की खुराक में दवा का उपयोग करने की संभावना पर पुनर्विचार किया जाना चाहिए। दवा की प्रभावशीलता और अवशोषण के आधार पर आवश्यकतानुसार इसकी खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जा सकती है।
इसे 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है.

जिगर कार्यात्मक हानि वाले मरीज़

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह (उदाहरण के लिए, सिरोसिस के साथ) वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल की कम निकासी के कारण, 25 मिलीग्राम की खुराक में दवा का उपयोग करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। दवा की प्रभावशीलता और अवशोषण के आधार पर, यदि आवश्यक हो, तो इसकी खुराक को धीरे-धीरे 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

धैर्यवान बच्चे

वियाग्रा को 18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में उपयोग के लिए संकेत नहीं दिया गया है।

अन्य दवाएँ लेने वाले रोगियों में उपयोग करें।

रीतोनवीर के अलावा, जिसे सिल्डेनाफिल के साथ एक साथ लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है, CYP3A4 अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों में 25 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक में दवा का उपयोग करने की संभावना पर विचार करना आवश्यक है।

अल्फा-एड्रेनोब्लॉकर्स से उपचारित रोगियों में पोस्टुरल धमनी हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, सिल्डेनाफिल के साथ उपचार शुरू करने से पहले उनकी स्थिति को स्थिर करना आवश्यक है। इसके अलावा, 25 मिलीग्राम की खुराक से सिल्डेनाफिल के उपयोग की संभावना पर विचार करना आवश्यक है।

आवेदन के विधि

यह मौखिक उपयोग के लिए निर्धारित है।

ओरोडिस्पर्सिबल टैबलेट को मुंह में जीभ पर रखा जाना चाहिए और पानी के साथ या बिना निगलने से पहले इसे पूरी तरह से घुलने देना चाहिए। ब्लिस्टर पैक से निकालने के बाद गोली तुरंत लेनी चाहिए। जिन मरीजों को अंतिम 100 मिलीग्राम खुराक प्राप्त करने के लिए दूसरी 50 मिलीग्राम ओरोडिस्पर्सिबल टैबलेट की आवश्यकता होती है, उन्हें पहली गोली पूरी तरह से घुल जाने के बाद दूसरी गोली लेनी चाहिए।

उच्च वसा सामग्री वाले भोजन के साथ मौखिक रूप से फैलाने योग्य गोलियां लेने के मामले में, खाली पेट दवा लेने की तुलना में दवा के अवशोषण में महत्वपूर्ण देरी देखी जाती है। ओरोडिस्पर्सिबल टैबलेट को खाली पेट लेने की सलाह दी जाती है। ओरोडिस्पर्सिबल टैबलेट पानी के साथ या उसके बिना ली जा सकती हैं।

 

दुष्प्रभाव

सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश

सिल्डेनाफिल से उपचारित रोगियों में नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान रिपोर्ट की गई सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं सिरदर्द, हाइपरमिया, अपच, नाक की भीड़, चक्कर आना, लालिमा, दृश्य गड़बड़ी, सायनोप्सिया और धुंधली दृष्टि थीं।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सारणीबद्ध सूची

दवा के उपयोग के साथ नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, प्लेसबो की तुलना में अधिक बार होने वाली सभी चिकित्सकीय महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को सिस्टम अंग वर्ग और घटना की आवृत्ति के अनुसार नीचे वर्गीकृत किया गया है: बहुत आम (≥ 1/10), अक्सर (≥ 1/100) i <1/10), अक्सर नहीं (≥ 1/1 000 i < 1/100), शायद ही कभी (≥ 1/10 000 और < 1/1000)। प्रत्येक समूह में दुष्प्रभावों की आवृत्ति घटती गंभीरता के क्रम में सूचीबद्ध की गई है।

संक्रमण और परजीवी बीमारी: प्रायः नहीं - राइनाइटिस।

इम्मुन सिस्टम द्वारा: प्रायः नहीं - अत्यधिक संवेदनशीलता.

तंत्रिका तंत्र के विकार: अक्सर - सिर दर्द; अक्सर - चक्कर आना; प्रायः नहीं - उनींदापन, हाइपोस्थेसिया; दुर्लभ मामलों में - मस्तिष्क में रक्त परिसंचरण की तीव्र गड़बड़ी, क्षणिक इस्केमिक हमला, ऐंठन संबंधी दौरे^*, दौरे की पुनरावृत्ति^*, बेहोशी.

दृष्टि के सदस्य द्वारा उल्लंघन: अक्सर - रंग भेदभाव संबंधी विकार (क्लोरोप्सिया, क्रोमैटोप्सिया, सायनोप्सिया; एरिथ्रोप्सिया और ज़ैंटोप्सिया), दृश्य हानि, धुंधली दृष्टि, प्रायः नहीं आंसू स्राव के विकार (आंखों का सूखापन, लैक्रिमल ग्रंथि की शिथिलता और मजबूत लैक्रिमेशन), आंखों में दर्द, फोटोफोबिया, फोटोप्सिया, आंखों की रक्त वाहिकाओं का हाइपरमिया, हल्की दृष्टि आंखों की चमक, नेत्रश्लेष्मलाशोथ; दुर्लभ मामलों में - नॉनआर्टेरिटिक पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (NAION)^*, रेटिनल वैस्कुलर रोड़ा, रेटिनल हेमोरेज, आर्टेरियोस्क्लोरोटिक रेटिनोपैथी, रेटिनल रोग, ग्लूकोमा, दृश्य क्षेत्र दोष, डिप्लोपिया, दृश्य तीक्ष्णता में कमी, मायोपिया, एस्थेनोपिया, फ्लोटिंग विटेरस अपारदर्शिता, आंख की परितारिका के रोग, मायड्रायसिस, प्रकाश स्रोत के चारों ओर इंद्रधनुषी घेरे दृष्टि के क्षेत्र में, आँख की सूजन, आँख की सूजन, नेत्र रोग, नेत्रश्लेष्मला हाइपरिमिया, आँखों में असामान्य संवेदनाएँ, पलकों की सूजन, श्वेतपटल का मलिनकिरण।

श्रवण अंग और वेस्टिबुलर तंत्र के विकार: प्रायः नहीं - चक्कर आना, कानों में घंटियाँ बजना; दुर्लभ मामलों में - बहरापन

हृदय के विकार: प्रायः नहीं - तचीकार्डिया, ऐसा महसूस होना कि दिल धड़क रहा है, दुर्लभ मामलों में - हृदय रोग*, रोधगलन, वेंट्रिकुलर अतालता*, हृदय कक्षों का फाइब्रिलेशन, अस्थिर एनजाइना के कारण अचानक मृत्यु।

रक्त वाहिकाओं के कारण होने वाले विकार: अक्सर - हाइपरिमिया, गर्म फ्लश; प्रायः नहीं - धमनी उच्च रक्तचाप, धमनी हाइपोटेंशन।

श्वसन तंत्र, छाती और अंतरवक्षीय अंगों के विकार: अक्सर - बहती नाक; प्रायः नहीं नाक से खून आना, नाक बंद होना; दुर्लभ मामलों में - गले में जकड़न महसूस होना, नाक की श्लेष्मा में सूजन, नाक गुहा की श्लेष्मा झिल्ली का सूखना।

जठरांत्र संबंधी विकार: अक्सर - मतली, अपच; प्रायः नहीं - गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग, उल्टी, ऊपरी पेट में दर्द, शुष्क मुँह; दुर्लभ मामलों में - मौखिक गुहा के श्लेष्म झिल्ली का हाइपोस्थेसिया।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों द्वारा उल्लंघन: प्रायः नहीं - त्वचा के लाल चकत्ते; दुर्लभ मामलों में - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (एसडीएस)*, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन)*।

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली और संयोजी ऊतक के विकार: प्रायः नहीं मायलगिया, हाथ और पैरों में दर्द।

गुर्दे और मूत्र पथ द्वारा उल्लंघन: प्रायः नहीं रक्तमेह.

जननांगों और स्तन ग्रंथि द्वारा विकारों: दुर्लभ मामलों में - लिंग से रक्तस्राव, प्रियापिज्म*, हेमेटोस्पर्मिया, बढ़ा हुआ इरेक्शन।

प्रसव स्थल पर सामान्य विकार और विकार: कभी-कभार - सीने में दर्द, गंभीर थकान, गर्मी की अनुभूति; दुर्लभ मामलों में - जिज़ाकी।

प्रयोगशाला और वाद्य परीक्षण डेटा: प्रायः नहीं हृदय संकुचन की संख्या बढ़ाएँ।

* केवल पोस्टमार्केटिंग अवलोकनों के दौरान रिकॉर्ड किया गया।

ऐसी परिस्थितियाँ जिनका उपयोग नहीं किया जा सकता

सिल्डेनाफिल या दवा के किसी अन्य घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

नाइट्रिक ऑक्साइड/चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमएफ) चयापचय मार्ग पर दवा के ज्ञात प्रभावों के कारण, सिल्डेनाफिल को नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को प्रबल करने के लिए दिखाया गया है, इसलिए इसका उपयोग नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं (एमाइल नाइट्राइट जैसे एजेंट) या किसी के साथ किया जा सकता है। नाइट्रेट का रूप। उस समय उपयोग नहीं किया जा सकता।

एफडीई 5 अवरोधक, जिसमें गाइनालेट साइक्लेज़ उत्तेजक जैसे कि रिओसिगुएट शामिल हैं, का एक साथ उपयोग नहीं किया जा सकता है, क्योंकि इससे रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है।

सिल्डेनाफिल सहित स्तंभन दोष के उपचार के लिए दवाओं का उपयोग उन पुरुषों में नहीं किया जाना चाहिए जिनके लिए यौन गतिविधि की सिफारिश नहीं की जाती है (उदाहरण के लिए, गंभीर हृदय रोगों जैसे अस्थिर एनजाइना या गंभीर हृदय विफलता वाले रोगियों में)।

नॉनआर्टेरिटिक एन्टीरियर इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (NAION) के कारण एक आंख में दृष्टि की हानि वाले रोगियों में वियाग्रा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, भले ही यह प्रकरण FDE5 अवरोधकों के साथ पूर्व उपचार से संबंधित हो।

निम्नलिखित बीमारियों वाले रोगियों के उपसमूह में सिल्डेनाफिल की सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए इसका उपयोग इन उपसमूहों में नहीं किया जा सकता है: गंभीर यकृत विफलता, धमनी हाइपोटेंशन (रक्तचाप)
<90/50 मिमी तार। ऊपर), स्ट्रोक या मायोकार्डियल रोधगलन का हालिया इतिहास, साथ ही रेटिना क्षति रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा जैसे कि कुछ वंशानुगत अपक्षयी रोग (इन रोगियों के एक छोटे से हिस्से में, रेटिनल फॉस्फोडिएस्टरेज़ की गतिविधि के वंशानुगत विकार होते हैं)।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

सिल्डेनाफिल पर अन्य दवाओं का प्रभाव

इन विट्रो अध्ययन

सिल्डेनाफिल का चयापचय मुख्य रूप से साइटोक्रोम R450 (CYP) 3A4 (प्राथमिक मार्ग) और 2S9 आइसोजाइम (द्वितीयक मार्ग) के प्रभाव में होता है। इसलिए, इन आइसोन्ज़ाइमों के अवरोधक सिल्डेनाफिल की निकासी को कम कर सकते हैं, और प्रेरक तदनुसार सिल्डेनाफिल की निकासी को बढ़ा सकते हैं।

विवो अध्ययन में

नैदानिक ​​​​अध्ययनों का जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण सिल्डेनाफिल की निकासी में कमी का संकेत देता है जब CYP3A4 अवरोधक (जैसे, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन और सिमेटिडाइन) का एक साथ उपयोग किया जाता है। हालाँकि इन रोगियों में सिल्डेनाफिल को CYP3A4 अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग करने पर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना की दर में वृद्धि नहीं देखी गई, 25 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक पर दवा के साथ उपचार की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

एचआईवी प्रोटीज अवरोधक, जो कि एक शक्तिशाली साइटोक्रोम R450 अवरोधक है, रितोनवीर के सहवर्ती प्रशासन, सिल्डेनाफिल (प्रतिदिन 500 मिलीग्राम) के साथ संतुलन (प्रतिदिन दो बार 100 मिलीग्राम) पर सिल्डेनाफिल के सी को बढ़ा सकता है।_{मैक्स} 300% (4 गुना) तक, साथ ही प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल के एयूसी में 1000% (11 गुना) की वृद्धि। 24 घंटों के बाद, सिल्डेनाफिल का प्लाज्मा स्तर अभी भी लगभग 5 एनजी/एमएल था, जबकि अकेले सिल्डेनाफिल के प्रशासन के बाद यह लगभग 200 मिलीग्राम/एमएल था। ये डेटा R450 सबस्ट्रेट्स की एक विस्तृत श्रृंखला पर रीतोनवीर के स्पष्ट प्रभावों के अनुरूप हैं। सिल्डेनाफिल ने रीतोनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया। फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन के इन परिणामों के आधार पर, रटनवीर के साथ सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है, और किसी भी मामले में, सिल्डेनाफिल की अधिकतम खुराक 48 घंटों के लिए 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

एचआईवी प्रोटीज अवरोधक सैक्विनवीर का सहवर्ती प्रशासन, जो एक एसवाईआर 3ए4 अवरोधक है, सिल्डेनाफिल (1200 मिलीग्राम एकल खुराक), सिल्डेनाफिल सी के साथ संतुलन (दिन में तीन बार 100 मिलीग्राम) पर_{मैक्स} इससे एयूसी में 140% और एयूसी में 210% की वृद्धि हुई। सिल्डेनाफिल ने सैक्विनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया। एसवाईआर 3ए4 के अधिक शक्तिशाली अवरोधक, जैसे कि केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल, अधिक स्पष्ट प्रभाव दिखा सकते हैं।

जब सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम को एरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित किया गया, जो एसवाईआर 3ए4 का एक मध्यम अवरोधक है, स्थिर अवस्था में (500 दिनों के लिए प्रतिदिन दो बार 5 मिलीग्राम), तो सिल्डेनाफिल के प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि देखी गई (एयूसी द्वारा निर्धारित)। सह-प्रशासित होने पर सामान्य स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में सिल्डेनाफिल का एयूसी, सी या इसके मुख्य परिसंचारी मेटाबोलाइट एज़िथ्रोमाइसिन (500 दिनों के लिए 3 मिलीग्राम / दिन)_{मैक्स}, टी_{मैक्स} मापदंडों पर प्रभाव, उन्मूलन दर स्थिरांक, या बाद में उन्मूलन आधा जीवन निर्धारित नहीं किया गया है। सिमेटिडाइन (450 मिलीग्राम), जो साइटोक्रोम आर3 का अवरोधक और एसवाईआर 4ए800 का एक गैर-विशिष्ट अवरोधक है, स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम खुराक) के साथ एक साथ प्रशासित होने पर सिल्डेनाफिल के प्लाज्मा सांद्रता में 56% की वृद्धि का कारण बनता है।

आंतों की दीवार में इसके चयापचय के कारण, अंगूर का रस SYR 3A4 का एक कमजोर अवरोधक है और सिल्डेनाफिल के प्लाज्मा स्तर में मध्यम वृद्धि का कारण बन सकता है।

एंटासिड (मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड/एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड) का एक भी सेवन सिल्डेनाफिल की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है।

हालांकि विशिष्ट दवा अंतःक्रिया अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं, जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण, SYR2S9 अवरोधक (एजेंट जैसे टोलबुटामाइड, वारफारिन और फ़िनाइटोइन), SYR2D6 अवरोधक (चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक एजेंट जैसे अवरोधक और ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स), थियाज़ाइड और संबंधित मूत्रवर्धक, लूप और पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स और SYR450 के मेटाबोलिक रूप से सक्रिय इंड्यूसर (रिफैम्पिसिन और बार्बिट्यूरेट्स जैसे एजेंट) ने एक ही समय में उपचार के दौरान सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं दिखाया। सामान्य स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में एक अध्ययन में, एंडोटिलिन प्रतिपक्षी बोसेंटन (SYR3A4, SYR2S9 और संभवतः SYR2S19 का एक (मध्यम) प्रेरक) की तुलना एक साथ उपयोग के साथ स्थिर अवस्था (प्रतिदिन दो बार 125 मिलीग्राम) सिल्डेनाफिल (80 मिलीग्राम प्रतिदिन तीन बार) के साथ की गई थी। , सिल्डेनाफिल और एस का एयूसी_{मैक्स}, जिसके कारण संकेतकों में क्रमशः 62,6% और 55,4% की कमी आई। इस प्रकार, रिफैम्पिन जैसे SYR3A4 के मजबूत प्रेरकों के साथ एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की एकाग्रता में अधिक स्पष्ट कमी आती है।

निकोरंडिल कैल्शियम चैनल एक्टिवेटर और नाइट्रेट का एक संकर है। इसके नाइट्रेट घटक के कारण, इसमें सिल्डेनाफिल के साथ गंभीर बातचीत की संभावना है।

अन्य दवाओं पर सिल्डेनाफिल का प्रभाव

इन विट्रो अध्ययन

सिल्डेनाफिल साइटोक्रोम आर₄₅₀ आइसोन्ज़ाइम - आइसोन्ज़ाइम 1A2, 1C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 (IC) का एक कमजोर अवरोधक है₅₀>150 µM). जब सिल्डेनाफिल को अनुशंसित खुराक में लिया जाता है, तो इसकी चरम प्लाज्मा सांद्रता लगभग 1 μmol होती है, इसलिए वियाग्रा इन आइसोनिजाइम के सब्सट्रेट की निकासी को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।

थियोफिलाइन या डिपाइरिडामोल जैसे गैर-विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ अवरोधकों के साथ सिल्डेनाफिल की परस्पर क्रिया के बारे में कोई जानकारी नहीं है।

विवो अध्ययन में

एनओ/एसजीएमएफ चयापचय पथ पर दवा के ज्ञात प्रभावों के अनुसार, सिल्डेनाफिल को नाइट्रेट्स के हाइपोटेंशन प्रभाव को प्रबल करने के लिए दिखाया गया है, इसलिए नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं (एमिल नाइट्राइट जैसे एजेंट) या किसी भी रूप में नाइट्रेट्स के साथ इसका एक साथ उपयोग नहीं किया जाता है। अनुमत।

Riociguat. प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने प्रणालीगत धमनी दबाव में अतिरिक्त कमी दिखाई है जब FDE-5 अवरोधकों को रिओसिगुआट के साथ उपयोग किया जाता है। नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, रिओसिगुएट ने FDE-5 अवरोधकों के हाइपोटेंशन प्रभाव को प्रबल किया। अध्ययन की गई आबादी में इस तरह के कॉम्प्लेक्स का उपयोग करते समय सकारात्मक नैदानिक ​​​​प्रभाव पर कोई डेटा नहीं है। Riociguat का उपयोग सिल्डेनाफिल सहित FDE-5 अवरोधकों के साथ नहीं किया जा सकता है।

अल्फा-एड्रेनोब्लॉकर्स से उपचारित रोगियों में सिल्डेनाफिल के सहवर्ती उपयोग से कुछ संवेदनशील रोगियों में रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन हो सकता है। सिल्डेनाफिल की खुराक लेने के बाद इसे 4 घंटे से अधिक समय तक देखा जा सकता है। तीन अलग-अलग ड्रग इंटरेक्शन अध्ययनों में, एड्रेनोब्लॉकर डॉक्साज़ोसिन (4 मिलीग्राम और 8 मिलीग्राम) और सिल्डेनाफिल (25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम की खुराक पर) का एक ही समय में उपयोग किया गया। रोगियों के इस जांचे गए समूह में, पीठ के बल लेटने पर धमनी दबाव में औसत अतिरिक्त कमी 7/7 मिमी सिम थी। शीर्ष, 9/5 मिमी तार। ऊपर और 8/4 मिमी तार। ऊपर , और खड़े होने की स्थिति में, धमनी दबाव में औसत अतिरिक्त कमी 6/6 मिमी सिम है। शीर्ष, 11/4 मिमी तार। शीर्ष और 4/5 मिमी तार। ऊपर का आयोजन किया जिन रोगियों की स्थिति डॉक्साज़ोसिन से स्थिर हो गई है, जब डॉक्साज़ोसिन और सिल्डेनाफिल का एक ही समय में उपयोग किया जाता है, तो नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के साथ पोस्टुरल धमनी हाइपोटेंशन के दुर्लभ मामले सामने आए हैं। इन रिपोर्टों में बेहोशी के बजाय चक्कर आना और पहले से बेहोश हो जाना भी शामिल था।

सिल्डेनाफिल और टोलबुटामाइड (2 मिलीग्राम की खुराक पर) या वारफारिन (9 मिलीग्राम की खुराक पर), जो दोनों SYR250S40 की भागीदारी के साथ चयापचय से गुजरते हैं, उनमें महत्वपूर्ण परस्पर क्रिया नहीं पाई गई।

सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम की खुराक पर) एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (150 मिलीग्राम) के प्रशासन के कारण रक्तस्राव के समय में अतिरिक्त वृद्धि नहीं करता है।

सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम की खुराक पर) ने स्वस्थ स्वयंसेवकों में 80 मिलीग्राम/डीएल की अधिकतम औसत रक्त अल्कोहल सांद्रता पर अल्कोहल के हाइपोटेंशन प्रभाव को नहीं बढ़ाया।

दवाओं के हाइपोटेंशन वर्ग में निम्नलिखित वर्ग शामिल हैं: मूत्रवर्धक, बीटा-ब्लॉकर्स, एएएफ अवरोधक, एंजियोटेंसिन II विरोधी, एंटीहाइपरटेंसिव दवाएं (वैसोडिलेटर और केंद्रीय एजेंट), एड्रीनर्जिक न्यूट्रोपेनिया, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और अल्फा-एड्रेनोसेप्टर ब्लॉकर्स। एकत्रित डेटा विश्लेषण नहीं किया गया प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में सिल्डेनाफिल प्राप्त करने वाले रोगियों में दुष्प्रभावों में कोई अंतर प्रकट करें। धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम की खुराक पर) का उपयोग एम्लोडिपाइन के साथ एक साथ किया गया था, दवाओं की बातचीत के अध्ययन पर विशेष अध्ययन में, 8 मिमी तार के अनुसार लापरवाह स्थिति में सिस्टोलिक धमनी दबाव में अतिरिक्त कमी आई। ऊपर का आयोजन किया लापरवाह स्थिति 8 मिमी तार में डायस्टोलिक धमनी दबाव की अतिरिक्त कमी। ऊपर का आयोजन किया धमनी दबाव में यह अतिरिक्त कमी रक्तचाप में कमी के समान थी जब स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिल्डेनाफिल का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया गया था।

सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम की खुराक पर) को स्थिर अवस्था में SYR3A4 का सब्सट्रेट माना जाता था

प्रोटीज़ अवरोधकों ने सैक्विनवीर और रटनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया।

स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में, स्थिर अवस्था में सिल्डेनाफिल (80 मिलीग्राम दिन में तीन बार) ने बोसेंटन के एयूसी को 49,8% और सी बढ़ा दिया_{मैक्स} सूचकांक में 42% वृद्धि का आह्वान किया गया (बोसेंटन की खुराक दिन में 125 बार 2 मिलीग्राम थी)।

विशेष निर्देश

स्तंभन दोष का निदान करने और इसके प्राथमिक कारणों की पहचान करने के लिए, औषधीय चिकित्सा की संभावनाओं पर विचार करने से पहले चिकित्सा इतिहास का अध्ययन करना और शारीरिक परीक्षण करना आवश्यक है।

हृदय रोग के लिए जोखिम कारक

स्तंभन दोष का उपचार शुरू करने से पहले, डॉक्टरों को अपने रोगियों की हृदय संबंधी स्थिति का आकलन करना चाहिए, क्योंकि यौन गतिविधि से जुड़ी हृदय संबंधी जटिलताओं का एक निश्चित जोखिम होता है। सिल्डेनाफिल में वैसोडिलेटिंग प्रभाव होता है और यह धमनी दबाव में मामूली या अस्थायी कमी का कारण बनता है। सिल्डेनाफिल निर्धारित करने से पहले, डॉक्टरों को कुछ अंतर्निहित चिकित्सा स्थितियों वाले रोगियों, विशेष रूप से यौन गतिविधि से जुड़े रोगियों पर दवा के वैसोडिलेटिंग प्रभाव के प्रतिकूल प्रभावों की संभावना की सावधानीपूर्वक जांच करनी चाहिए। वैसोडिलेटर्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों के समूह में बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ के संकुचन (उदाहरण के लिए, महाधमनी वाल्व स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी) के साथ-साथ धमनी दबाव के स्वायत्त नियंत्रण की गंभीर हानि वाले रोगी शामिल हैं। दुर्लभ रोगियों सहित मल्टीपल सिस्टम एट्रोफी सिंड्रोम।

वियाग्रा नाइट्रेट के हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाती है।

पंजीकरण के बाद उपयोग की अवधि के दौरान गंभीर हृदय रोगों की जटिलताओं की सूचना मिली है, जिनमें मायोकार्डियल रोधगलन, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, हृदय रोग के कारण अचानक मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, सेरेब्रोवास्कुलर रक्तस्राव, क्षणिक इस्केमिक हमला, उच्च रक्तचाप और धमनी हाइपोटेंशन के धमनी मामले शामिल हैं। इनमें से अधिकांश, लेकिन सभी नहीं, रोगियों में हृदय संबंधी जोखिम कारकों का इतिहास था। अधिकांश जटिलताएँ संभोग के दौरान या उसके तुरंत बाद रिपोर्ट की गई हैं, और यौन गतिविधि के बिना वियाग्रा का उपयोग करने के तुरंत बाद कुछ मामले सामने आए हैं। यह निर्धारित करना असंभव है कि ये मामले सीधे तौर पर इन कारकों से संबंधित हैं या अन्य कारकों से।

priapism

लिंग की शारीरिक विकृति (जैसे कि एंग्यूलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस, या पेरॉन रोग) के साथ-साथ प्रियापिज़्म का कारण बनने वाली बीमारियों (जैसे सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, या) वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल सहित स्तंभन दोष के उपचार के लिए दवाएं ल्यूकेमिया) के रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए

सिल्डेनाफिल के पोस्टमार्केटिंग उपयोग के दौरान दीर्घकालिक निर्माण और प्रतापवाद की सूचना मिली है। यदि इरेक्शन 4 घंटे से अधिक समय तक बना रहता है, तो रोगी को आपातकालीन चिकित्सा देखभाल लेनी चाहिए। यदि तुरंत इलाज न किया जाए तो प्रियापिज़्म से लिंग के ऊतकों को नुकसान हो सकता है और स्थायी नपुंसकता हो सकती है।

अन्य FDE-5 अवरोधकों या अन्य स्तंभन दोष उपचारों के साथ सहवर्ती उपयोग।

फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप (पीएएच) (रेवासियो) या स्तंभन दोष के उपचार के लिए उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के उपचार के लिए अन्य एफडीई-5 अवरोधकों या अन्य सिल्डेनाफिल-स्पैरिंग दवाओं के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है। इसलिए, दवाओं के ऐसे जटिल उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

दृष्टि पर प्रभाव

सिल्डेनाफिल और अन्य FDE5 अवरोधकों के साथ दृश्य हानि के मामले सामने आए हैं। अवलोकन संबंधी अध्ययनों और सिल्डेनाफिल और अन्य FDE5 अवरोधकों की सहज रिपोर्टों में ऑप्टिक तंत्रिका के पूर्वकाल नॉनआर्टेरिटिक इस्कीमिक न्यूरोपैथी के दुर्लभ मामले सामने आए हैं। रोगी को सलाह दी जानी चाहिए कि वह वियाग्रा लेना बंद कर दे और कोई अप्रत्याशित दृश्य गड़बड़ी होने पर तुरंत डॉक्टर से परामर्श लें।

रटनवीर के साथ एक साथ उपयोग

रटनवीर के साथ सिल्डेनाफिल के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

अल्फा-एड्रेनोब्लॉकर्स के साथ एक साथ उपयोग

अल्फा-एड्रेनोब्लॉकर्स के समूह से संबंधित दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में सावधानी के साथ सिल्डेनाफिल का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है, क्योंकि उनके एक साथ उपयोग से कुछ संवेदनशील रोगियों में नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के साथ रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन हो सकता है। अधिकांशतः, इस सिल्डेनाफिल खुराक को लेने के बाद 4 घंटे तक देखा जा सकता है। अल्फा-एड्रेनोब्लॉकर्स से उपचारित रोगियों में पोस्टुरल धमनी हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, सिल्डेनाफिल के साथ उपचार शुरू करने से पहले हेमोडायनामिक स्थिरता की स्थिति प्राप्त करना आवश्यक है। सिल्डेनाफिल को 25 मिलीग्राम की खुराक से शुरू करने पर विचार किया जाना चाहिए। इसके अलावा, चिकित्सकों को सलाह दी जानी चाहिए कि जब मरीज़ में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के लक्षण विकसित हों तो क्या करना चाहिए।

रक्त के थक्के जमने पर प्रभाव

मानव प्लेटलेट्स, सिल्डेनाफिल का समर्थन करने वाले अध्ययन इन विट्रो में इन परिस्थितियों में सोडियम नाइट्रोप्रासाइड के एंटीएग्रीगेंट प्रभाव में वृद्धि का संकेत मिलता है। जमावट विकारों या सक्रिय अल्सर रोग वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल की सुरक्षा पर कोई डेटा नहीं है। इसलिए, लाभ और जोखिम अनुपात के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद ही ऐसे रोगियों में सिल्डेनाफिल का उपयोग किया जाना चाहिए।

प्रजनन क्षमता, गर्भावस्था और स्तनपान पर प्रभाव

वियाग्रा का महिलाओं द्वारा उपयोग के लिए संकेत नहीं दिया गया है।

गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं में दवा के उपयोग पर अच्छी तरह से नियंत्रित और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किए गए हैं।

स्वस्थ स्वयंसेवकों में शुक्राणु की गतिशीलता या उनकी आकृति विज्ञान पर दवा का प्रभाव 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल की एक मौखिक खुराक के बाद निर्धारित नहीं किया गया था।

वाहन चलाने और तंत्र के साथ काम करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहन चलाने और तंत्र के साथ काम करने की क्षमता पर दवा के प्रभाव पर अध्ययन नहीं किया गया है।

इस तथ्य के कारण कि सिल्डेनाफिल के नैदानिक ​​​​अध्ययन के दौरान, चक्कर आना और दृश्य गड़बड़ी के मामले सामने आए थे, मरीजों को वाहन चलाने और तंत्र के साथ काम करने से पहले पता होना चाहिए कि उनका शरीर वियाग्रा पर कैसे प्रतिक्रिया करता है।

दवा को बच्चों की पहुंच से दूर रखें और समाप्ति तिथि के बाद इसका उपयोग न करें।

जरूरत से ज्यादा

800 मिलीग्राम तक की एकल खुराक में स्वयंसेवकों के साथ अध्ययन में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बहुत कम खुराक के साथ देखी गई प्रतिक्रियाओं के समान थीं, लेकिन अधिक आवृत्ति और गंभीरता के साथ। अधिक थी। 200 मिलीग्राम की खुराक के उपयोग से दवा की प्रभावशीलता में वृद्धि सुनिश्चित नहीं हुई, लेकिन साइड इफेक्ट्स (सिरदर्द, हाइपरमिया, चक्कर आना, अपच, नाक की भीड़ और दृश्य गड़बड़ी) की घटनाओं में वृद्धि हुई।

ओवरडोज़ के मामलों में, आवश्यकतानुसार मानक सहायक उपाय किए जाने चाहिए। हेमोडायलिसिस सिल्डेनाफिल की निकासी में तेजी नहीं लाता है, क्योंकि सिल्डेनाफिल सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है और मूत्र में उत्सर्जित नहीं होता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

कार्डबोर्ड पैक में 1, 2, 4, 8 या 12 गोलियों वाले एल्युमीनियम फफोले। सभी उत्पादन प्रपत्र बाज़ार में उपलब्ध नहीं हो सकते हैं।

जमा करने की अवस्था

सूखी जगह में 30⁰C से अधिक तापमान पर स्टोर न करें।

शेल्फ जीवन

3।

 

फार्मेसियों से वितरण प्रक्रिया

डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन के अनुसार.

ताशकंद में कीमतें