Құрамында 4 мг монтелукаст белсенді зат (натрий түріндегі монтелукаст).
Қосымша заттар: маннитол, гидроксипропил целлюлоза, магний стеараты.
ФАРМАКОТЕРАПИТИКАЛЫҚ ТОП
Лейкотриенді рецепторлардың блокаторы.
Экономиканың ерекшеліктері
фармакодинамика
Куленто лейкотриенді D4 рецепторларына (цистениллейкотриен CysLT1) селективті бәсекелес болып табылады - созылмалы персистирлеуші қабынудың ең күшті медиаторы, бронх демікпесі кезінде бронх гиперактивтілігін сақтайды.
Цистениллейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) – арахидон қышқылының метаболикалық өнімдері – мастикалық жасушалар мен эозинофилдер арқылы бөлінеді. Бұл эйкозаноидтар цистениллейкотриендік рецепторлармен байланысады. Бронходилятор әсері тыныс алу жолдарындағы лейкотриен D4 рецепторларының блокадасымен және бронх реактивтілігін реттеуде маңызды рөл атқаратын лейкотриендер әсерінің төмендеуімен, дамыған бронх тарылуымен, бронх шырышты қабатының ісінуімен, бронх гиперсекрециясымен байланысты.
Препарат агонистік әсерсіз CysLT4 рецепторлары деңгейінде LTD1 лейкотриендерінің әсерін блоктайды.
Кулентоның емдік әсері препаратты қабылдаудың бірінші күнінен-ақ көріне бастайды.
ФАРмакокинетика
Натрий монтелукаст ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді. Плазмадағы ең жоғары концентрацияға препаратты қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң жетеді. Ішке қабылдағанда монтелукасттың биожетімділігі 64% құрайды.
Монтелукаст натрийдің 99%-дан астамы қан плазмасының ақуыздарымен байланысады. Дені сау ересектердегі плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 3-5,5 сағатты құрайды. Монтелукасттың фармакокинетикасы 50 мг-ден астам дозада ішке қабылдағанда сызықты болып қалады. Монтелукастты таңертең және кешке қабылдағанда фармакокинетикасында айырмашылықтар жоқ.
Монтелукаст натрий CYP3A4, CYP2A6 және CYP2C9 изоферменттері арқылы P450 цитохромдық жүйесі арқылы бауырда белсенді метаболизденеді. Монтелукасттың қан плазмасындағы емдік концентрациясы ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 немесе 2D6 изоферменттерін тежемейді. Дені сау ересектерде монтелукасттың плазмалық клиренсі шамамен 45 мл/мин құрайды. Монтелукаст натрий нәжіспен және өтпен шығарылады.
Балалар, егде жастағы емделушілер және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дені сау ересектердегідей фармакокинетикалық параметрлері бар.
Орташа ауырлықтағы бауыр жеткіліксіздігі және бауыр циррозының клиникалық көрінісі бар емделушілерде монтелукаст метаболизмі баяулайды және жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, 10 мг дозадан кейін «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) 41%-ға артады.
6 айдан 11 айға дейінгі балаларда монтелукастты ұзақ қолдану және плазмадағы концентрациялардың өзгермелілігі ересектерге қарағанда жоғары болды. 6 айдан 23 айға дейінгі балалардағы фармакокинетикасын зерттеуде монтелукаст натрийдің қауіпсіздігі мен қолайлы бір реттік дозасы 2 жастан асқан емделушілерде ұқсас болды.
ПАЙДАЛАНУ НҰСҚАУЛАРЫ
- 6 айдан 5 жасқа дейінгі, жеңіл және орташа дәрежедегі созылмалы демікпесі, ингаляциялық кортикостероидтарды жеткіліксіз бақылау және қажет болған жағдайда қысқа мерзімді әсерлері бар XNUMX айдан XNUMX жасқа дейінгі емделушілерде демікпе емдеуі демікпенің дұрыс емес клиникалық емін қамтамасыз етеді. .
- ауызша кортикостероидтарды қажет ететін ауыр демікпе ұстамалары жоқ және ингаляциялық кортикостероидтарды емдеу әдісін қолдана алмайтын 2-5 жас аралығындағы жеңіл созылмалы демікпесі бар емделушілерде төмен дозалы ингаляциялық кортикостероидтарға балама.
- Негізгі себебі физикалық жүктемеден туындаған бронх түйілуі болып табылатын екі жастан асқан науқастарда демікпенің алдын алу үшін.
ДОЗАЦИЯСЫ ЖӘНЕ ҚОЛДАНУ
Балалар бұл препаратты ересектердің бақылауымен ғана қабылдауы керек. Түйіршіктер бөлме температурасына дейін салқындатылған жұмсақ тағамның кішкене бөлігімен (шамамен ас қасық) араласады. Қаптаманы қолданар алдында бірден ашу керек. Қаптаманы ашқаннан кейін препараттың толық дозасын 15 минут ішінде ішу керек. Дәрілік заттардың қалдықтарын қайта пайдалану үшін тамақпен бірге сақтауға болмайды, оларды тастау керек. Түйіршіктерді сұйықтықта ерітуге болмайды, бірақ сұйықтықты препаратты қабылдағаннан кейін алуға болады. Препаратты тамақпен немесе тамақсыз қабылдауға болады.
Астманы емдеу
Доза
6 айдан 5 жасқа дейінгі балалар үшін әр кеш сайын препараттың бір пакеті қабылданады. Бұл жас үшін дозаны түзету қажет емес.
Тұрақты демікпесі бар 6 айдан 2 жасқа дейінгі балалардағы препараттың тиімділігі туралы клиникалық зерттеулердің деректері шектеулі. 2-4 аптадан кейін пациенттер монтелукастпен емдеуге жауапты тексеру үшін скринингтен өтуі керек. Егер реакция болмаса, препаратпен емдеуді тоқтату керек.
Куленто 4 мг 6 айға дейінгі емделушілерге ұсынылмайды.
Кулентоның демікпе симптомдарын бақылау параметрлеріне емдік әсері бір күн ішінде көрінеді. Пациенттер препаратты аурудың өршу кезеңінде де, ремиссия кезеңінде де ұзақ уақыт қабылдауы керек.
Бүйрек қызметі бұзылған немесе жеңіл және орташа дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер туралы деректер жоқ.
Доза
ерлер мен әйелдер үшін бірдей.
Төмен дозалы ингаляторлық кортикостероидтардың орнына жеңіл персистирлеуші демікпенің балама емі ретінде
Монтелукаст орташа және ауыр созылмалы демікпесі бар емделушілерге монотерапия ретінде ұсынылмайды. Жеңіл персистирлеуші демікпесі бар 2 жастан 5 жасқа дейінгі балаларда пероральді кортикостероидтарға балама ретінде монтелукастты қолдану ауызша кортикостероидтарды қажет ететін астма ұстамасын жақында бастан өткермеген емделушілерде ғана мүмкін. кортикостероидтар.кортикостероидтар. Жеңіл тұрақты демікпе аптасына бір реттен көп, бірақ симптомдары күніне бір реттен аз, түнгі симптомдар айына екі реттен көп, бірақ аптасына 1 реттен аз, ұстамалар арасында қалыпты өкпе функциясы бар астма ретінде сипатталған. Егер қанағаттанарлық бақылау нәтижесіне қол жеткізілмесе (әдетте бір ай ішінде), астманы кезеңді басқару жүйесіне негізделген қосымша немесе басқа қабынуға қарсы ем қажет болуы мүмкін. Тыныс алуды бақылау үшін пациенттерді мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек.
Демікпенің алдын алуға келетін болсақ, оның негізгі себебі 2 жастан 5 жасқа дейінгі науқастарда физикалық жүктемеден туындаған бронх түйілуі болып табылады. 2 жастан 5 жасқа дейін
Тұрақты демікпесі бар емделушілерде физикалық жүктемеден туындаған бронх түйілуіне байланысты пайда болуы мүмкін, бұл жағдайда ингаляциялық кортикостероидтармен емдеу. қажетті. Пациенттер монтелукастпен емделгеннен кейін 2-4 аптадан кейін скринингтен өтуі керек. Егер қанағаттанарлық нәтижеге қол жеткізілмесе, қосымша немесе басқа емдеуді тағайындау керек.
Кулентомен астманы басқа препараттармен біріктіріп емдеу
Егер Culento ингаляторы кортикостероидтарға қосымша ретінде пайдаланылса, ингаляциялық кортикостероидтарды бірден Кулентомен алмастыруға болмайды.
ҚОСЫЛЫСТАР
- монтелукаст натрийге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық;
- бронх демікпесінің жедел ұстамасы, оның ішінде астматикалық статус.
Жағымсыз әсерлері
Қолданылатын жағымсыз әсерлердің жиілік параметрлері келесідей анықталған: жиі (≥ 1/100-ден <1/10), сирек (≥ 1/1000-ден <1/100), сирек сирек жағдайларда (≥ 1/10000-ден < < <1/1000), өте сирек (<1/10000).
Инфекция өте сирек кездеседі - жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы.
Сирек жағдайларда қан және лимфа жүйесі - қан кету үрдісі артады.
Иммундық жүйе тарапынан, сирек жағдайларда – жоғары сезімталдық реакциялары, соның ішінде анафилаксия; өте сирек – паренхимада эозинофильді инфильтрация.
Сирек жағдайларда психикалық ауру - қорқынышты армандар, ұйқысыздық, ұйқысыздық, нервоздық, алаңдаушылық, алаңдаушылық, қозу, оның ішінде агрессивті мінез-құлық немесе дұшпандық, депрессия; сирек жағдайларда - тремор; өте сирек – галлюцинация, суицидтік ойлар және суицидтік бейімділіктер.
Жүйке жүйесі тарапынан, сирек жағдайларда – бас айналу, ұйқышылдық, парестезия/гипестезия.
Жүрек-тамыр жүйесі бойынша, сирек жағдайларда - жүрек соғуы.
Тыныс алу жүйесінен, кеуде қуысынан және медиастинальды органдардан сирек - мұрыннан қан кету; өте сирек - Чург-Стросс синдромы.
Асқазан-ішек жолынан, жиі - диарея, жүрек айнуы, құсу; сирек жағдайларда - құрғақ ауыз, диспепсия.
Гепатобилиарлы аурулар жиі – қан сарысуындағы трансаминазалардың жоғары деңгейі (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза); өте сирек жағдайларда - гепатит (соның ішінде холестатикалық, гепатоцеллюлярлық және бауыр зақымдануының аралас көрінісі).
Көбінесе теріде және тері астындағы тіндерде - бөртпе; сирек жағдайларда - есекжем, қышу; сирек жағдайларда - ангионевроздық ісіну; өте сирек - түйінді эритема.
Тірек-қимыл аппараты және дәнекер тіндері тарапынан сирек – артралгия, миалгия, бұлшықет спазмы.
Жалпы бұзылулар жиі пирексия болып табылады; сирек жағдайларда – астения/шаршау, жайсыздық, ісіну.
арнайы нұсқаулар
Емдеу режимін қатаң сақтау керек.
Жедел демікпе ұстамаларын жеңілдету үшін қолдануға болмайды (ингаляциялық бронходилататорларды алмастырмайды); емдік әсер пайда болған кезде (әдетте бірінші дозадан кейін) күн ішінде бронходилататорлардың ингаляциясын азайтуға болады.
Ингаляциялық немесе пероральді кортикостероидтарды Кулентомен бірден ауыстыруға болмайды. Дегенмен, ингаляциялық кортикостероидтың дозасын дәрігердің бақылауымен біртіндеп азайтуға болады.
Жүйелі кортикостероидтардың (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон) дозасын төмендету лейкотриен рецепторларының антагонистерін қоса, демікпеге қарсы препараттарды қабылдап жүрген емделушілерде аталған эозофинокулярлық құбылыстардың бір немесе бірнешеуінің дамуымен байланысты болды. бөртпе, тыныс алу жүйесінен симптомдардың және асқынулардың күшеюі және/немесе нейропатия, кейде Чург-Стросс синдромы диагнозы қойылған – жүйелі эозинофильді васкулит. Осы жағымсыз әсерлердің лейкотриенді рецепторлардың антагонистерімен емдеумен себеп-салдарлық байланысы анықталмағанымен, Куленто қабылдаған емделушілерде кортикостероидтардың жүйелі дозаларын азайтуда және тиісті клиникалық бақылауда сақ болу керек.
Препаратты физикалық жүктемеден туындаған астманы емдеу және бақылау үшін монотерапия ретінде қолдануға болмайды.
Жаттығудан кейінгі демікпесі бар емделушілер профилактика үшін әдеттегідей ингалятор b-агонистерін қолдануды жалғастыруы керек және қажет болған жағдайда ингаляторы болуы керек.
Куленто аспиринге сезімтал астматикалық емделушілерде аспиринге немесе басқа стероид емес қабынуға қарсы препараттарға (ҚҚСП) бронхоспастикалық реакцияны бөгемейді. Мұндай емделушілерге аспирин және басқа NSAID препараттарын қабылдауға болмайды. Куленто препаратын бронходилататорлық еммен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек. Клиникалық жауап айқын болса, бронходилататорлық емді азайту керек.
Бауыр аурулары бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек.
Қозғалтқыштарды басқару мен басқару механизмдеріне ӘСЕРІ
Препарат педиатриялық тәжірибеде қолдануға арналған.
Жүктілік және лактация кезінде қолдану
Куленто препаратын жүкті әйелдерде қолдану бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ, өйткені препарат балаларда қолдануға арналған.
ПЕДИАТРИЯДА ҚОЛДАНУ
Препаратты 6 айға дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды.
БАСҚА
ӨЗБЕКСТАН ЭКОНОМИКАСЫ ДӘМІ Куленто бронх демікпесінің алдын алу және ұзақ емдеу үшін дәстүрлі түрде қолданылатын басқа препараттармен біріктіріп тағайындалуы мүмкін.
Куленто бронходилататорларымен емдеуді тек бронходилататорларды қолдану арқылы бақыланбайтын астмасы бар емделушілерді емдеуге қосуға болады. Кулентомен емдеу кезінде емдік әсерге жеткенде (әдетте бірінші дозадан кейін) бронходилататорлардың дозасын біртіндеп азайтуға болады.
Кулентомен ингаляциялық глюкокортикостероидтармен емдеу ингаляциялық глюкокортикостероидтармен емделген емделушілерде қосымша емдік әсерге ие. Науқастың жағдайын тұрақтандыруға қол жеткізілген кезде глюкокортикостероидтардың дозасын азайтуға болады. Глюкокортикостероидтардың дозасын дәрігердің бақылауымен бірте-бірте азайту керек. Кейбір емделушілерде ингаляторлық глюкокортикостероидтар толығымен тоқтатылуы мүмкін. Ингаляциялық немесе пероральді кортикостероидтарды Кулентомен бірден ауыстыруға болмайды.
Монтелукасттың ұсынылатын клиникалық дозасы келесі теофиллиннің, преднизолонның, пероральді контрацептивтердің (этинил эстрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадиннің, дигоксиннің және варфариннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер еткен жоқ.
Фенобарбиталды бір мезгілде қабылдаған емделушілерде монтелукасттың AUC шамамен 40%-ға төмендеді. Монтелукаст CYP3A4, 2C8 және 2C9 арқылы метаболизденетіндіктен, монтелукастты фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP3A4, 2C8 және 2C9 индукторларымен біріктіріп қолданғанда сақтық танытқан жөн.
Доза
артық дозалану Артық дозалану туралы хабарланбаған.
Симптомдар препараттың артық дозалануы іштің ауыруы, құсу, ұйқышылдық, бас ауруы, шөлдеу немесе психомоторлық гиперактивтілік сияқты жағымсыз әсерлерді күшейтуі мүмкін екенін көрсетуі мүмкін.
Емдеу симптоматикалық болып табылады. Монтелукастты перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығару мүмкіндігі туралы деректер жоқ.
Шығару
ішке қабылдауға арналған түйіршіктер, пакеттерде 0,5 г.
28 қаптамадан тұратын картон қорапта.
САҚТАУ ЖАҒДАЙЫ
Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25 ° C аспайтын температурада сақтау керек.
