4 mg montelukast etkin maddesi (sodyum formunda montelukast) içerir.
Yardımcı maddeler mannitol, hidroksipropil selüloz, magnezyum stearat.
FARMAKOTERAPİ GRUBU
Lökotrien reseptör blokeri.
Ekonominin özellikleri
farmakodinamik
Culento, lökotrien D4 reseptörlerine (sistenil lökotrien CysLT1) seçici bir rakiptir - kronik kalıcı inflamasyonun en güçlü aracısı, bronşiyal astım ile bronşiyal hiperaktiviteyi korur.
Sistenilökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4) - araşidonik asidin metabolik ürünleri - mast hücreleri ve eozinofiller tarafından salgılanır. Bu eikosanoidler, sistenilökotrien reseptörlerine bağlanır. Bronkodilatör etki, solunum yolundaki lökotrien D4 reseptörlerinin blokajı ve bronşiyal reaktivitenin düzenlenmesinde önemli rol oynayan lökotrienlerin etkisinin azalması, ileri bronkokonstriksiyon, bronşiyal mukozanın şişmesi, bronşiyal hipersekresyon ile ilişkilidir.
İlaç, agonistik etki olmaksızın, CysLT4 reseptörleri düzeyinde LTD1 lökotrienlerin etkisini bloke eder.
Culento'nun terapötik etkisi, ilacı almanın ilk gününde kendini göstermeye başlar.
FARMAKOKİNETİK
Montelukast sodyum, oral uygulamadan sonra hızla emilir. İlacın alınmasından 2-4 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Ağızdan alındığında montelukastın biyoyararlanımı %64'tür.
Montelukast sodyumun %99'undan fazlası kan plazma proteinlerine bağlanır. Sağlıklı yetişkinlerde plazma yarı ömrü 3 ila 5,5 saattir. 50 mg'ın üzerindeki dozlarda ağızdan alındığında montelukastın farmakokinetiği doğrusal kalır. Montelukast'ı sabah ve akşam alırken farmakokinetikte hiçbir fark yoktur.
Montelukast sodyum karaciğerde sitokrom sistemi P3 tarafından CYP4A2, CYP6A2 ve CYP9C450 izoenzimleri tarafından aktif olarak metabolize edilir. Montelukastın terapötik plazma konsantrasyonları, ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6 izoenzimlerini inhibe etmez. Sağlıklı yetişkinlerde montelukastın plazma klerensi yaklaşık 45 ml/dk'dır. Montelukast sodyum dışkı ve safra ile atılır.
Çocuklar, yaşlı hastalar ve böbrek yetmezliği olan hastalar sağlıklı yetişkinlerle aynı farmakokinetik parametrelere sahiptir.
Orta derecede karaciğer yetmezliği ve karaciğer sirozunun klinik belirtileri olan hastalarda montelukastın metabolizması yavaşlar ve yarılanma ömrü uzar, 10 mg'lık bir dozdan sonra konsantrasyon-zaman eğrisi (EAA) altındaki alan %41 artar.
6-11 aylık çocuklarda montelukastın uzun süreli kullanımı ve plazma konsantrasyonlarındaki değişkenlik yetişkinlerden daha yüksekti. 6 ila 23 aylık çocuklarda yapılan bir farmakokinetik çalışmasında, 2 yaş ve üzerindeki hastalarda montelukast sodyumun güvenliliği ve kabul edilebilir tek dozu benzerdi.
KULLANIM İÇİN TALİMATLAR
- Hafif ila orta şiddette kronik astımı olan, inhale kortikosteroidlerin yetersiz kontrolü ve gerektiğinde kısa süreli etkileri olan 6 ay-5 yaş arası hastalarda ek tedavi olarak astım tedavisi astımın yanlış klinik tedavisini sağlar. .
- 2-5 yaş arası hafif kronik astımlı, oral kortikosteroid gerektiren şiddetli astım atakları olmayan ve inhale kortikosteroid tedavi yöntemini kullanamayan hastalarda düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatiftir.
- Ana nedeni egzersizin neden olduğu bronkospazm olan iki yaş ve üstü hastalarda astımın önlenmesi için.
DOZAJ VE KULLANIM
Çocuklar bu ilacı yalnızca yetişkin gözetiminde almalıdır. Peletler, oda sıcaklığına soğutulmuş küçük bir yumuşak gıda parçası (yaklaşık bir yemek kaşığı) ile karıştırılır. Paket kullanımdan hemen önce açılmalıdır. Paket açıldıktan sonra ilacın tam dozu 15 dakika içinde tüketilmelidir. İlaç kalıntılarını yeniden kullanım için yiyeceklerle birlikte saklamayın, atılmalıdır. Granüller sıvı içinde çözülmemelidir ancak sıvı ilaç alındıktan sonra alınabilir. İlaç yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
astım tedavisi
Dozaj
6 aydan 5 yaşına kadar olan çocuklar için her akşam bir paket ilaç alınır. Bu yaş için doz ayarlaması gerekli değildir.
Persistan astımı olan 6 ay ile 2 yaş arasındaki çocuklarda ilacın etkinliğine ilişkin klinik çalışmalardan elde edilen veriler sınırlıdır. 2-4 hafta sonra hastalar montelukast ile tedaviye yanıtı doğrulamak için taranmalıdır. Reaksiyon yoksa, ilaçla tedavi kesilmelidir.
Culento 4 mg, 6 ayın altındaki hastalar için önerilmez.
Culento'nun astım semptom kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde kendini gösterir. Hastalar, hem hastalığın alevlenme döneminde hem de remisyonda ilacı uzun süre almalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Karaciğer yetmezliği olan hastalar hakkında veri yoktur.
Dozaj
erkek ve kadın hastalar için aynıdır.
Düşük doz inhaler kortikosteroidler yerine hafif kalıcı astım için alternatif bir tedavi olarak
Montelukast, orta ila şiddetli kronik astımı olan hastalarda monoterapi olarak önerilmez. Hafif persistan astımı olan 2 ila 5 yaş arası çocuklarda oral kortikosteroidlere alternatif olarak montelukast kullanımı, yalnızca yakın zamanda oral kortikosteroid gerektiren bir astım atağı geçirmemiş hastalarda mümkündür. kortikosteroidler.kortikosteroidler. Hafif persistan astım, ancak semptomları günde bir defadan az, gece semptomları ayda iki defadan fazla, ancak haftada 1 defadan az, ataklar arasında normal akciğer fonksiyonu olan astım olarak tanımlanır. Tatmin edici bir takip sonucu elde edilemezse (genellikle bir ay içinde), aşamalı astım yönetim sistemine dayalı ek veya diğer anti-inflamatuar tedaviye ihtiyaç duyulabilir. Solunumu kontrol etmek için hastalar periyodik olarak izlenmelidir.
Astımın önlenmesine gelince, ana nedeni 2 ila 5 yaş arası hastalarda egzersizin neden olduğu bronkospazmdır. 2 ila 5 yaş
İnatçı astımı olan hastalarda egzersizin neden olduğu bronkospazma bağlı olarak ortaya çıkabilir, bu durumda inhale kortikosteroidlerle tedavi. gerekli. Hastalar montelukast tedavisinden 2-4 hafta sonra taranmalıdır. Tatmin edici bir sonuç alınamazsa, ek veya başka bir tedavi reçete edilmelidir.
Diğer ilaçlarla kombinasyon halinde Culento ile astım tedavisi
Culento inhaler kortikosteroidlere ek olarak kullanılıyorsa, inhale kortikosteroidler hemen Culento ile değiştirilmemelidir.
BİLEŞİKLER
- Montelukast sodyum veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;
- astım durumu da dahil olmak üzere bronşiyal astımın akut atağı.
YAN ETKİLER
Kullanılan yan etkilerin sıklık parametreleri şu şekilde tanımlanmıştır: sık (≥ 1/100 ila <1/10), seyrek (≥ 1/1000 ila <1/100), seyrek olarak (≥ 1/10000 ila <1/1000); <1/10000), çok seyrek (<XNUMX/XNUMX).
Enfeksiyonlar çok nadirdir - üst solunum yolu enfeksiyonları.
Nadir durumlarda, kan ve lenf sistemi - kanama eğilimi artar.
Nadir durumlarda bağışıklık sistemi tarafından - anafilaksi dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları; çok nadiren - parankimde eozinofilik infiltrasyon.
Nadir durumlarda, akıl hastalığı - kabuslar, uykusuzluk, uykusuzluk, sinirlilik, kaygı, endişe, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon, depresyon; nadir durumlarda - titreme; çok nadiren - halüsinasyonlar, intihar düşünceleri ve intihar eğilimleri.
Sinir sistemi tarafından, nadir durumlarda - baş dönmesi, uyuşukluk, parestezi / hipoestezi.
Nadir durumlarda kardiyovasküler sistem tarafından - çarpıntı.
Nadiren solunum sistemi, göğüs ve mediastinal organlardan - burun kanaması; çok nadiren - Churg-Strauss sendromu.
Gastrointestinal sistemden, genellikle - ishal, mide bulantısı, kusma; nadir durumlarda - ağız kuruluğu, hazımsızlık.
Hepatobiliyer hastalıklar genellikle - yüksek seviyelerde serum transaminazları (alanin aminotransferaz, aspartat aminotransferaz); çok nadir durumlarda - hepatit (kolestatik, hepatoselüler ve karaciğer hasarının karışık bir resmi dahil).
Çoğu zaman cilt ve deri altı dokusunda - döküntü; nadir durumlarda - ürtiker, kaşıntı; nadir durumlarda - anjiyoödem; çok nadiren - eritema nodozum.
Nadiren kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu tarafından - artralji, kas ağrısı, kas spazmları.
Yaygın bozukluklar genellikle ateştir; nadir durumlarda - asteni / yorgunluk, rahatsızlık, ödem.
Özel Talimatlar
Tedavi rejimine kesinlikle uyulmalıdır.
Akut astım ataklarını hafifletmek için kullanılmamalıdır (inhale bronkodilatörlerin yerini almaz); Terapötik bir etki meydana geldiğinde (genellikle ilk dozdan sonra), gün içinde bronkodilatörlerin inhalasyonunu azaltmak mümkündür.
İnhale veya oral kortikosteroidler hemen Culento ile değiştirilmemelidir. Bununla birlikte, inhale kortikosteroid dozu tıbbi gözetim altında kademeli olarak azaltılabilir.
Lökotrien reseptör antagonistleri de dahil olmak üzere astım ilaçları alan hastalarda sistemik kortikosteroidlerde (prednizolon, deksametazon, betametazon, triamsinolon) doz azaltılması, listelenen eozofinoküler olayların bir veya daha fazlasının ortaya çıkmasıyla ilişkilendirilmiştir. döküntü, solunum sistemi ve / veya nöropatiden kaynaklanan semptomların ve komplikasyonların alevlenmesi, bazen Churg-Strauss sendromu - sistemik eozinofilik vaskülit olarak teşhis edilir. Lökotrien reseptör antagonistleri ile tedavi ile bu yan etkiler arasında nedensel bir ilişki kurulmamasına rağmen, CULENTO alan hastalarda sistemik kortikosteroid dozlarının azaltılmasında ve uygun klinik takipte dikkatli olunmalıdır.
İlaç, egzersize bağlı astımın tedavisi ve kontrolü için monoterapi olarak kullanılmamalıdır.
Egzersiz sonrası astımı olan hastalar, profilaksi için her zamanki gibi inhaler β-agonistlerini kullanmaya devam etmeli ve gerektiğinde yanlarında bir inhaler bulundurmalıdır.
Culento, aspirine duyarlı astımlı hastalarda aspirine veya diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlara (NSAID'ler) verilen bronkospastik yanıtı bloke etmez. Bu tür hastalar aspirin ve diğer NSAID'leri almamalıdır. Culento'yu bronkodilatör tedavisi ile birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır. Klinik yanıt net ise, bronkodilatör tedavisi azaltılmalıdır.
Karaciğer hastalığı olan hastalara reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.
MOTOR SÜRÜŞÜ VE KONTROL MEKANİZMALARINA ETKİLERİ
İlaç pediatrik pratikte kullanılmak üzere tasarlanmıştır.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
İlaç çocuklarda kullanım için endike olduğundan, hamile kadınlarda Culento ilacının kullanımına ilişkin çalışmalar yapılmamıştır.
PEDİATRİDE UYGULAMA
İlacın 6 aylıktan küçük çocuklarda kullanılması önerilmez.
BAŞKA
TIP EKONOMİSİ Culento, bronşiyal astımın önlenmesi ve uzun süreli tedavisi için geleneksel olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte reçete edilebilir.
Sadece bronkodilatörlerin kullanımıyla kontrol altına alınamayan astımlı hastaların tedavisine Culento bronkodilatörleri ile tedavi eklenebilir. Culento ile tedavi sırasında terapötik bir etki elde edildiğinde (genellikle ilk dozdan sonra), bronkodilatörlerin dozu kademeli olarak azaltılabilir.
İnhale glukokortikosteroidlerle Culento ile tedavi, inhale glukokortikosteroidlerle tedavi edilen hastalarda ek bir terapötik etkiye sahiptir. Hastanın durumunun stabilizasyonu sağlandığında, glukokortikosteroid dozu azaltılabilir. Glukokortikosteroidlerin dozu, bir doktor gözetiminde kademeli olarak azaltılmalıdır. Bazı hastalarda inhaler glukokortikosteroidler tamamen kesilebilir. İnhale veya oral kortikosteroidler hemen Culento ile değiştirilmemelidir.
Önerilen klinik montelukast dozu, aşağıdaki teofilin, prednizolon, oral kontraseptifler (etinilestradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarinin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip değildi.
Eş zamanlı olarak fenobarbital alan hastalarda montelukastın EAA'sı yaklaşık %40 oranında azalmıştır. Montelukast CYP3A4, 2C8 ve 2C9 tarafından metabolize edildiğinden, montelukast fenitoin, fenobarbital ve rifampisin gibi CYP3A4, 2C8 ve 2C9 indükleyicileri ile kombinasyon halinde kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.
Dozaj
doz aşımı Hiçbir doz aşımı bildirilmemiştir.
Semptomlar, ilacın aşırı dozda alınmasının karın ağrısı, kusma, uyuşukluk, baş ağrısı, susuzluk veya psikomotor hiperaktivite gibi yan etkileri şiddetlendirebileceğini düşündürebilir.
Tedavi semptomatiktir. Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyaliz yoluyla uzaklaştırılması olasılığına ilişkin veri yoktur.
Serbest bırakmak
oral uygulama için granüller oluşturur, paketler halinde 0,5 g.
28 paket yaprak içeren bir karton kutuda.
DEPOLAMA KOŞULLARI
25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta nem ve ışıktan korunan bir yerde saklayın.
