yardımcı maddeler: sodyum metabisülfit (E 223), sodyum klorür, sodyum hidroksit, fosforik asit, enjeksiyonluk su.
Dozaj formu. Enjeksiyon.
Ana fizikokimyasal özellikler: berrak renksiz veya hafif sarımsı sıvı.
Farmakoterapötik grup. Merkezi sinir sistemi hastalıklarının tedavisi için diğer ilaçlar. ATX N07 XX.
Farmakolojik özellikler.
Farmakodinamik.
İskemi ile ilişkili serebrovasküler hastalıkta başlıca faktörler arasında hidroksil radikalleri (OH) gibi serbest radikaller; Araşidonik asit üretimindeki anormal bir artış nedeniyle doğruluğun geri kazanılması sırasında iskemi veya kanama ile üretilen serbest radikallerin miktarı artar. Bu serbest radikaller, hücre zarlarının lipidlerini oluşturan doymamış yağ asitlerinin peroksidasyonuna yol açar ve onlara zarar vererek beyin fonksiyon bozukluğuna yol açar.
Serebral iskemik enfarktüsün akut fazında ilaç, beyin tümörleri, nörolojik semptomlar ve yavaş nöron ölümü gibi iskemik serebrovasküler hastalıkların başlangıcını ve gelişimini baskılayan koruyucu bir etkiye sahiptir.
Amyotrofik lateral sklerozun (ALS) başlangıcı ve gelişiminin etiyolojisi henüz tam olarak aydınlatılamamıştır. Ancak serbest radikallerin neden olduğu oksidatif stresin bu patolojinin etiyolojik faktörü olabileceği öne sürülmüştür. Edaravone, serbest radikalleri bağlayarak lipid peroksidasyonu üzerindeki inhibitör etkisinden dolayı beyin hücrelerinde (vasküler endotelyal hücreler/sinir hücreleri) oluşan oksidatif hasarı azaltarak hastalığın ilerlemesini engeller.
Farmakokinetik.
5 sağlıklı erkek gönüllüde ve yaşlılarda beş sağlıklı erkek gönüllüde ilacın farmakokinetiği
ilacın dozu (0,5 mg / kg), tekrarlanan uygulamadan 2 dakika sonra 30 gün boyunca günde iki kez incelenmiştir. Her iki grupta da kan plazmasındaki değişmeyen ilaç konsantrasyonu, birikim izi olmaksızın eşit olarak azaldı.
farmakokinetik parametreler
Sağlıklı gönüllüler (n = 5)
Yaz gönüllü sağlığı (n = 5)
Maksimum (ng / ml)
888 171 ±
1041 106 ±
ta (d)
0,27 0,11 ±
0,17 0,03 ±
t ½ b (d)
2.27 0.80 ±
1,84 0,17 ±
Edaravonun serum proteinlerine ve serum albüminlerine bağlanma oranı sırasıyla %92 ve %89-91'dir (in vitro).
Kan plazmasındaki sülfat konjugatları, edaravonun ana metabolitleridir; glukuronik asit konjugatları da bulundu. İdrarın çoğunun glukuronidler ve daha az oranda sülfatlar içerdiği bulundu.
Uygulamadan 12 saat sonra, ilacın %0,7-0,9'u değişmeden idrarla atılır ve %71,0-79,9'u metabolitler olarak atılır.
Kullanım için talimatlar.
Akut iskemik inme ile ilişkili nörolojik semptomların, günlük yaşamda bozulmuş aktivitenin belirtilerinin ve fonksiyonel bozuklukların giderilmesi.
Diğer ilaçlarla etkileşimler ve diğer etkileşim türleri.
Renal tipte antibiyotiklerin (sefazolin sodyum, sefotiam hidroklorür, sodyum pyperatsilin vb.) eş zamanlı kullanımı böbrek fonksiyon bozukluğu riskini artırabilir, kombinasyon halinde kullanıldığında performansını düzenli olarak analiz etmeli ve izlemelisiniz. böbrekler.
Kullanımdan önce Havron, 100 ml fizyolojik sodyum klorür çözeltisi içinde çözülmelidir. İlacın çeşitli şekerler içeren intravenöz solüsyonlarla karıştırılması, edaravon konsantrasyonunda bir azalmaya neden olabilir.
İlaç, parenteral beslenme için çözeltiler ve / veya amino asitler içeren çözeltiler ile karıştırılmamalı ve aynı infüzyon sistemlerinden uygulanmamalıdır.
Bulanıklık olasılığı nedeniyle ilacı diazepam, sodyum fenitoin vb. dahil olmak üzere antikonvülzanlarla karıştırmayın. Ayrıca potasyum carrenoate ile karıştırmayın.
Uygulama yöntemi ve dozaj.
Akut iskemik inme ile ilişkili nörolojik semptomlar, günlük disfonksiyon belirtileri, çeşitli disfonksiyon türlerinin ortadan kaldırılması: 30 mg edaravon (1 ampul) günde iki kez, sabah ve akşam, 30 dakika boyunca intravenöz uygulama. Kullanımdan önce, ampulün içeriği 100 ml %0,9 sodyum klorür içinde çözülmelidir. Tedavi semptomların başlamasından sonraki 24 saat içinde başlatılmalıdır, tedavi süresi en az 14 gündür.
Amyotrofik lateral skleroz (ALS) disfonksiyonu gelişimi üzerindeki inhibitör etki: 60 mg edaravon (2 ampul) günde 60 kez 1 dakika boyunca intravenöz uygulama ile. Kullanmadan önce ampulün içeriği %0,9 sodyum klorür miktarında çözülmelidir. Kural olarak, ilaç ve dinlenme süresi toplam 28 gündür ve 1 ders olarak kabul edilir, bu tür kurslar tekrarlanır. İlk kurs 14 günlük ilaç uygulamasından, ardından 14 günlük ara ve dinlenmeden oluşur, ikinci kurs ve sonraki kurslar 10 günlük 14 günlük ilaç ve ardından 14 günlük bir moladan oluşur. başlar.
Akut iskemik inmeli hastalarda, hastanın klinik durumuna göre tedavi süresi kısalabilir.
Yaşlı hastalar.
Yaşlı hastalarda fizyolojik fonksiyonlar genellikle azaldığından, yan etkiler ortaya çıktığında ilaç kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır. Yaşlı hastaların sıklıkla ölüme yol açtığını gösteren yayınlanmış birçok örnek vardır, bu nedenle izleme özellikle dikkatli olmalıdır.
