Курамында 4 мг монтелукаст активдүү зат бар (натрий түрүндөгү монтелукаст).
Көмөкчү заттар маннитол, гидроксипропил целлюлоза, магний стеараты.
ФАРМАКОТЕРАПИТИЯЛЫК ТОП
Лейкотриен рецепторлорунун блокатору.
Экономиканын өзгөчөлүктөрү
фармакодинамика
Culento лейкотриен D4 рецепторлорунун (цистенил лейкотриен CysLT1) тандалма атаандашы - өнөкөт туруктуу сезгенүүнүн эң күчтүү медиатору, бронхиалдык астма менен бронхиалдык гиперактивдүүлүктү сактоо.
Цистениллейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) - арахидон кислотасынын зат алмашуу продуктулары - мачта клеткалары жана эозинофилдер тарабынан бөлүнүп чыгат. Бул эйкозаноиддер цистениллейкотриен рецепторлору менен байланышат. Бронходилатордук эффект дем алуу жолдорунда лейкотриен D4 рецепторлорунун блокадаланышы жана бронхтун реактивдүүлүгүн жөнгө салууда маанилүү роль ойногон лейкотриендердин таасиринин төмөндөшү, өркүндөтүлгөн бронхоконстрикция, бронхтун былжыр челинин шишиги, бронхтун гиперсекрециясы менен байланышкан.
Culento дарылык таасири дары кабыл алынган биринчи күнү көрүнүп баштайт.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Монтелукаст натрий ичүү аркылуу кабыл алынгандан кийин тез сиңет. Плазмадагы максималдуу концентрацияга препаратты кабыл алгандан кийин 2-4 сааттан кийин жетет. Оозеки кабыл алууда монтелукасттын биожеткиликтүүлүгү 64% түзөт.
Монтелукаст натрийдин 99% ашыгы кан плазмасынын белоктору менен байланышат. Дени сак кишилерде плазмадан жарым ажыроо мезгили 3-5,5 саатты түзөт. Монтелукасттын фармакокинетикасы 50 мг ашык дозада оозеки кабыл алынганда сызыктуу бойдон калууда. Монтелукастты эртең менен жана кечинде кабыл алууда фармакокинетикада айырмачылыктар жок.
Монтелукаст натрий CYP3A4, CYP2A6 жана CYP2C9 изоферменттери аркылуу P450 цитохром системасы аркылуу боордо активдүү метаболизмге кирет. Монтелукасттын плазмадагы терапиялык концентрациясы ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 же 2D6 изоферменттерин бөгөттөбөйт. Дени сак чоң кишилерде монтелукасттын плазмадагы клиренси болжол менен 45 мл/мин түзөт. Монтелукаст натрий заң жана өт менен бөлүнүп чыгат.
Балдар, улгайган пациенттер жана бөйрөк жетишсиздиги бар бейтаптар дени сак кишилердикиндей эле фармакокинетикалык параметрлерге ээ.
Орточо даражадагы боор жетишсиздиги жана боор циррозунун клиникалык көрүнүштөрү бар пациенттерде монтелукасттын метаболизми басаңдайт жана жарым ажыроо мезгили узарат, 10 мг дозадан кийин концентрация-убакыт ийри сызыгынын астындагы аянт (AUC) 41%га көбөйөт.
Монтелукастты 6 айдан 11 айга чейинки балдарда узак мөөнөттүү колдонуу жана плазмадагы концентрациясынын өзгөрмөлүүлүгү чоңдорго караганда жогору болгон. 6 айдан 23 айга чейинки балдардын фармакокинетикасын изилдөөдө монтелукаст натрийдин коопсуздугу жана алгылыктуу бир жолку дозасы 2 жаштан жогорку пациенттерде окшош болгон.
КОЛДОНУУ боюнча НУСКАМАЛАРЫ
- 6 айдан 5 жашка чейинки курактагы өнөкөт астмасынын жеңил жана орточо даражасы, ингаляциялык кортикостероиддерди адекваттуу контролдоосуз жана зарыл болгон учурда б-агонисттер кыска мөөнөттүү таасири бар пациенттерде кошумча терапия катары астманы дарылоо астманы туура эмес клиникалык дарылоону камсыз кылат. .
- 2-5 жаштагы жеңил өнөкөт астма менен ооруган, оозеки кортикостероиддерди талап кылган астма оорусунун катуу кармамасы жок жана ингаляциялык кортикостероиддерди дарылоо ыкмасын колдоно албаган пациенттерде төмөнкү дозадагы ингаляциялык кортикостероиддерге альтернатива.
- Негизги себеби физикалык көнүгүүдөн келип чыккан бронхоспазм болуп саналган эки жаш жана андан улуу пациенттерде астма оорусунун алдын алуу үчүн.
ДООЗА ЖАНА КОЛДОНУУ
Балдар бул дарыны чоңдордун көзөмөлүндө гана кабыл алышы керек. Гранулдар бөлмө температурасында муздатылган жумшак тамактын (болжол менен бир аш кашык) бир аз бөлүгү менен аралаштырылат. Пакетти колдонуудан мурун дароо ачуу керек. Пакет ачылгандан кийин, дары-дармектин толук дозасын 15 мүнөттүн ичинде ичүү керек. Кайра колдонуу үчүн дары калдыктарын тамак-аш менен бирге сактабаңыз, аларды жок кылуу керек. Гранулдар суюктукта эритилбеши керек, бирок суюктукту дарыны кабыл алгандан кийин ичсе болот. Дарыны тамак менен же тамаксыз кабыл алууга болот.
Астманы дарылоо
Дозалоо
6 айдан 5 жашка чейинки балдар үчүн ар бир кечинде дары бир пакети кабыл алынат. Бул курак үчүн дозасын өзгөртүү талап кылынбайт.
6 айдан 2 жашка чейинки балдардын туруктуу астмасы менен дары натыйжалуулугу боюнча клиникалык изилдөөлөрдүн маалыматтары чектелген. 2-4 жумадан кийин пациенттер монтелукаст менен дарылоонун жообун текшерүү үчүн текшерилиши керек. эч кандай реакция жок болсо, дары менен дарылоо токтотулушу керек.
Culento 4 мг 6 айга чейинки бейтаптар үчүн сунушталбайт.
Culento астма симптомдору контролдоо параметрлерине терапиялык таасири бир күндүн ичинде көрүнөт. Оорулуулар дарыны оорунун күчөшүндө жана ремиссия мезгилинде да узак убакытка кабыл алышы керек.
Бөйрөк функциясынын бузулушу же боордун жеңил жана орточо бузулушу бар пациенттер үчүн дозаны өзгөртүү талап кылынбайт. Боор жетишсиздиги менен ооруган бейтаптар боюнча маалымат жок.
Дозалоо
эркек жана аял бейтаптар үчүн бирдей.
Төмөн дозадагы ингалятор кортикостероиддердин ордуна жеңил түрдөгү астма үчүн альтернативалуу дарылоо катары
Монтелукаст орто жана оор өнөкөт астма менен ооруган бейтаптарга монотерапия катары сунушталбайт. 2 жаштан 5 жашка чейинки балдарда пероралдык кортикостероиддерге альтернатива катары монтелукастты колдонуу пероралдык кортикостероиддерди талап кылган астма кармамасын жакында баштан өткөрбөгөн пациенттерде гана мүмкүн. кортикостероиддер.кортикостероиддер. Жеңил туруктуу астма жумасына бир жолудан ашык, бирок бир күндө бир жолудан аз симптомдору менен, түнкү симптомдору айына эки жолудан көп, бирок жумасына 1 жолудан аз, өпкөнүн нормалдуу иштеши менен астма катары сүрөттөлгөн. Эгерде канаттандырарлык кийинки натыйжага жетишилбесе (көбүнчө бир айдын ичинде), астманы этаптуу башкаруу системасынын негизинде кошумча же башка сезгенүүгө каршы дарылоо керек болушу мүмкүн. Бейтаптар дем алуусун көзөмөлдөө үчүн мезгил-мезгили менен мониторинг жүргүзүү керек.
Ал эми астма оорусунун алдын алуу боюнча айтсак, анын негизги себеби 2 жаштан 5 жашка чейинки бейтаптардагы физикалык көнүгүүлөрдүн натыйжасында пайда болгон бронхоспазм болуп саналат. 2 жаштан 5 жашка чейин
Туруктуу астма менен ооруган бейтаптарда көнүгүүлөрдүн натыйжасында бронхоспазм пайда болушу мүмкүн, бул учурда ингаляциялык кортикостероиддер менен дарылоо. зарыл. Бейтаптар монтелукаст менен дарылоодон кийин 2-4 жумадан кийин текшерилиши керек. Эгерде канааттандырарлык натыйжага жетишилбесе, кошумча же башка дарылоону дайындоо керек.
Астманы башка дарылар менен айкалышта Куленто менен дарылоо
Эгерде Culento ингалятору кортикостероиддерге кошумча катары колдонулса, ингаляциялык кортикостероиддерди дароо эле Куленто менен алмаштырууга болбойт.
БИРИМДЕР
- монтелукаст натрийге же препараттын башка компоненттерине жогорку сезгичтик;
- бронх астмасынын курч кармамасы, анын ичинде астма статусу.
КЕРСЕ ТААСИРЛЕРИ
Колдонулган терс таасирлердин жыштык параметрлери төмөнкүчө аныкталат: тез-тез (≥ 1/100ден <1/10), сейрек (≥ 1/1000ден <1/100), сейрек учурларда (≥ 1/10000ден < < <1/1000), өтө сейрек (<1/10000).
Инфекциялар өтө сейрек кездешет - жогорку дем алуу жолдорунун инфекциялары.
Сейрек учурларда, кан жана лимфа системасы - канга тенденциясы күчөйт.
Иммундук система тарабынан, сейрек учурларда - жогорку сезгичтик реакциялары, анын ичинде анафилаксия; өтө сейрек - паренхимада эозинофилдик инфильтрация.
Сейрек учурларда, психикалык оорулар - коркунучтуу түштөр, уйкусуздук, уйкусуздук, толкундануу, тынчсыздануу, тынчсыздануу, толкундануу, анын ичинде агрессивдүү жүрүм-турум же кастык, депрессия; сейрек учурларда - тремор; өтө сейрек - галлюцинациялар, өзүн-өзү өлтүрүү жөнүндө ойлор жана өзүн-өзү өлтүрүү тенденциялары.
Нерв системасы тарабынан, сейрек учурларда - баш айлануу, уйкучулук, парестезия / гипоэстезия.
Жүрөк-кан тамыр системасы тарабынан, сейрек учурларда - жүрөктүн кагышы.
Дем алуу системасынан, көкүрөк жана ортоңку органдардан сейрек - мурундан кан агуу; өтө сейрек - Churg-Strauss синдрому.
Ашказан-ичеги трактынан, көбүнчө - диарея, жүрөк айлануу, кусуу; сейрек учурларда - кургак ооз, диспепсия.
Гепатобилиар оорулары көбүнчө - кан плазмасындагы трансаминазалардын жогорку деңгээли (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза); өтө сейрек учурларда - гепатит (анын ичинде холестатикалык, гепатоцеллюлярдык жана боордун бузулушунун аралаш картинасы).
Көбүнчө териде жана тери астындагы ткандарда - исиркектер; сейрек учурларда - уртикария, кычышуу; сейрек учурларда - ангиоэдема; өтө сейрек - эритема түйүндөрү.
сейрек булчуң-кыймыл аппараты жана тутумдаштыргыч ткандар тарабынан - артралгия, миалгия, булчуңдардын спазмы.
Common бузулуулар көбүнчө pyrexia болуп саналат; сейрек учурларда - астения / чарчоо, дискомфорт, шишик.
атайын көрсөтмөлөр
Дарылоо режимин так сактоо керек.
Курч астма кармаларын басаңдатуу үчүн колдонууга болбойт (ингаляциялык бронходилататорлорду алмаштырбайт); терапиялык таасир пайда болгондо (көбүнчө биринчи дозадан кийин), күндүз бронходилататорлордун ингаляциясын азайтууга болот.
Ингаляциялык же оозеки кортикостероиддерди дароо Culento менен алмаштырууга болбойт. Бирок, ингаляциялык кортикостероиддин дозасы акырындык менен медициналык көзөмөл астында азайтылышы мүмкүн.
Астмага каршы дарыларды, анын ичинде лейкотриен рецепторлорунун антагонисттерин кабыл алган пациенттерде системалуу кортикостероиддердин (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон) дозаларынын төмөндөшү сейрек учурларда саналып өткөн бир же бир нече эозофинокулярдык окуялардын пайда болушу менен байланышкан. исиркектер, симптомдордун күчөшү жана дем алуу системасы жана/же нейропатия, кээде Чург-Стросс синдрому катары диагноз коюлган - системалуу эозинофильдик васкулит. Бул жагымсыз окуялардын лейкотриендик рецепторлордун антагонисттери менен дарылоо менен эч кандай себеп-салдарлык байланышы аныкталбаса да, Кулентону кабыл алган пациенттерде кортикостероиддердин системалуу дозасын азайтуу жана тиешелүү клиникалык байкоо жүргүзүүдө этият болуу керек.
Дары көнүгүү менен шартталган астманы дарылоо жана контролдоо үчүн монотерапия катары колдонулбашы керек.
Машыгуудан кийинки астма менен ооруган бейтаптар алдын алуу үчүн демейдегидей ингалятордун b-агонисттерин колдонууну улантуусу керек жана зарыл болгон учурда жанында ингалятор болушу керек.
Culento аспиринге сезгич астма менен ооруган бейтаптарда аспиринге же башка стероиддик эмес сезгенүүгө каршы дарыларга (NSAIDs) бронхоспастикалык реакцияны бөгөттөбөйт. Мындай бейтаптар аспирин жана башка NSAIDдерди кабыл албашы керек. Кулентону бронходилататордук терапия менен бир убакта колдонууда этият болуу керек. Эгерде клиникалык жооп айкын болсо, бронходилататордук терапияны азайтуу керек.
Боор оорусу менен ооруган бейтаптарга дайындоодо этият болуу керек.
КЫЙМЫТЧЫЛАРДЫН АЙДОО ЖАНА БАШКАРУУ МЕХАНИЗМДЕРИНЕ ТААСИРЛЕРИ
дары педиатриялык практикада колдонуу үчүн арналган.
Кош бойлуу жана эмчек эмизүү учурунда колдонуу
Кош бойлуу аялдарда Culento препаратын колдонуу боюнча изилдөөлөр жүргүзүлгөн эмес, анткени дары балдарда колдонуу үчүн көрсөтүлгөн.
ПЕДИАТРИЯДА КОЛДОНУУ
дары 6 айга чейинки балдарга колдонуу үчүн сунушталбайт.
БАШКА
ОЗБЕКСТАН ЭКОНОМИКАСЫНЫН МЕДИЦИНАСЫ Кулентону бронхиалдык астманы алдын алуу жана узак мөөнөттүү дарылоо үчүн салттуу түрдө колдонулуучу башка дарылар менен айкалыштырууга болот.
Culento bronchodilators менен дарылоо бронходилататорлорду колдонуу менен гана көзөмөлдөнбөгөн астма менен ооруган бейтаптарды дарылоого кошулушу мүмкүн. Куленто менен терапия учурунда (көбүнчө биринчи дозадан кийин) терапиялык эффектке жеткенде, бронходилататорлордун дозасын акырындык менен азайтууга болот.
Куленто менен ингаляциялык глюкокортикостероиддер менен дарылоо ингаляциялык глюкокортикостероиддер менен дарыланган пациенттерде кошумча терапиялык эффект берет. Бейтаптын абалын турукташтырууга жеткенде, глюкокортикостероиддердин дозасын азайтууга болот. Глюкокортикостероиддердин дозасы акырындык менен азайтылышы керек, дарыгердин көзөмөлү астында. Кээ бир бейтаптарда ингалятордук глюкокортикостероиддер толугу менен токтотулушу мүмкүн. Ингаляциялык же оозеки кортикостероиддерди дароо Culento менен алмаштырууга болбойт.
Монтелукасттын сунушталган клиникалык дозасы төмөнкү теофиллиндин, преднизолондун, пероралдык контрацептивдердин (этинил эстрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадиндин, дигоксиндин жана варфариндин фармакокинетикасына клиникалык жактан маанилүү таасирин тийгизген эмес.
Фенобарбиталды бир убакта кабыл алган пациенттерде монтелукасттын AUC болжол менен 40%га азайган. Монтелукаст CYP3A4, 2C8 жана 2C9 тарабынан метаболизденгендиктен, монтелукастты фенитоин, фенобарбитал жана рифампицин сыяктуу CYP3A4, 2C8 жана 2C9 индукторлору менен айкалыштырууда этият болуу керек.
Дозалоо
ашыкча дозалануу.
Симптомдор дары-дармектин ашыкча дозасы ичтин оорушу, кусуу, уйкучулук, баш оору, чаңкоо же психомотордук гиперактивдүүлүк сыяктуу терс таасирлерди күчөтүшү мүмкүн деп божомолдоого болот.
Дарылоо симптоматикалык болуп саналат. Монтелукастты перитонеалдык диализ же гемодиализ аркылуу чыгаруу мүмкүнчүлүгү жөнүндө маалыматтар жок.
бошотуу
оозеки кабыл алуу үчүн гранулдарды түзөт, пакеттерде 0,5 г.
28 пакет барактары менен картон кутуга.
САКТОО ШАРТТАРЫ
Нымдан жана жарыктан корголгон жерде, 25°Сден ашпаган температурада сактоо керек.
Балдар жетпеген жерде сактаңыз!
Жарактуулук мөөнөтү
Өндүрүлгөн күндөн тартып 3 жыл.
Жарамдуулук мөөнөтү өткөндөн кийин колдонууга болбойт
