кошумча заттар: натрий метабисульфит (Е 223), натрий хлориди, натрий гидроксиди, фосфор кислотасы, инъекция үчүн суу.
Доза формасы. Инъекция.
Негизги физикалык -химиялык касиеттери: тунук түссүз же бир аз саргыч суюктук.
Фармакотерапевттик топ. Борбордук нерв системасынын ооруларын дарылоочу башка препараттар. ATX N07 XX.
Фармакологиялык касиеттери.
Фармакодинамика.
Ишемия менен байланышкан мээ кан тамыр ооруларынын негизги факторлорунун арасында гидроксил радикалдары (OH) сыяктуу эркин радикалдар бар; арахидон кислотасынын өндүрүшүнүн анормалдуу жогорулашынан улам тактыкты калыбына келтирүү учурунда ишемия же кан менен, өндүрүлгөн эркин радикалдардын саны көбөйөт. Бул эркин радикалдар клеткалык мембраналардын липиддерин түзгөн каныкпаган май кислоталарынын пероксидациясына алып келет жана мээ дисфункциясына алып келет.
Церебралдык ишемиялык инфаркттын курч баскычында, препарат мээнин шишиктери, неврологиялык симптомдор жана жай нейрондук өлүм сыяктуу ишемиялык цереброваскулярдык оорулардын башталышын жана өнүгүшүн басуучу коргоочу таасирге ээ.
Амиотрофиялык каптал склероздун (ALS) башталышынын жана өнүгүшүнүн этиологиясы азырынча толук ачыла элек. Бирок, эркин радикалдардан келип чыккан кычкылдануу стресси бул патологиянын этиологиялык фактору болушу мүмкүн деген божомол бар. Эдаравон эркин радикалдарды байлап липиддердин пероксидациясына ингибитордук таасиринен улам мээнин клеткаларынын (кан тамыр эндотелий клеткалары / нерв клеткалары) кычкылдануусун азайтуу менен оорунун өнүгүшүнө тоскоол болот.
Фармакокинетика.
Дары -дармектин фармакокинетикасы 5 дени сак эркек волонтерлордо жана XNUMX дени сак эркек волонтерлордо
дарынын дозасы (0,5 мг / кг) кайталап берилгенден кийин 2 мүнөттөн кийин 30 күн бою күнүнө эки жолу изилденген. Эки топто тең кан плазмасында дарынын өзгөрүүсүз концентрациясы топтолуунун изи жок эле бирдей азайган.
Фармакокинетикалык параметрлер
Дени сак ыктыярчылар (n = 5)
Жайкы ыктыярдуу ден соолук (n = 5)
Максимум (нг / мл)
888 171 ±
1041 106 ±
та (г)
0,27 0,11 ±
0,17 0,03 ±
т ½ б (г)
2.27 0.80 ±
1,84 0,17 ±
Эдаравондун кан протеиндерине жана кан альбуминдерине байланышуу ылдамдыгы тиешелүүлүгүнө жараша 92% жана 89-91% (in vitro).
Кан плазмасындагы сульфат конъюгаттары эдаравондун негизги метаболиттери; глюкурон кислотасынын конъюгаттары да табылган. Зааранын көпчүлүгүндө глюкурониддер жана азыраак өлчөмдө сульфаттар бар экени аныкталган.
Киргизилгенден 12 саат өткөндөн кийин, препараттын 0,7-0,9% өзгөрүүсүз түрдө заара менен жана 71,0-79,9% метаболиттер түрүндө чыгарылат.
Колдонуу боюнча көрсөтмөлөр.
Неврологиялык симптомдордун басаңдашы, күнүмдүк жашоодо бузулган активдүүлүктүн көрүнүшү жана курч ишемиялык инсульт менен байланышкан функционалдык бузулуулар.
Амиотрофиялык каптал склерозу бар пациенттерде функционалдык бузулуулардын өнүгүшүн басаңдатуу.
Каршы көрсөтмөлөр.
Оор бөйрөк жетишсиздиги.
Дарынын компоненттерине гиперсезгичтик.
Башка дары -дармектер менен өз ара аракеттенүү жана башка түрлөрү.
Бөйрөк тибиндеги антибиотиктерди бир убакта колдонуу (цефазолин натрий, цефотиам гидрохлориди, натрий пиерациллин ж. Б.) Бөйрөк функциясынын бузулуу коркунучун жогорулатышы мүмкүн, эгерде айкалыштырып колдонсоңуз, анын ишин дайыма талдап, көзөмөлдөп турушуңуз керек. бөйрөктөр.
Колдонуу алдында Хаврон натрий хлоридинин 100 мл физиологиялык эритмесинде ээриши керек. Препаратты кант камтыган эритмелер менен аралаштыруу эдаравон концентрациясынын төмөндөшүнө алып келиши мүмкүн.
Препаратты парентералдык тамактандыруу үчүн эритмелер жана / же аминокислоталарды камтыган эритмелер менен аралаштырбоо керек, ошондой эле ошол эле инфузиялык системалар аркылуу киргизүү керек.
Лайлануу мүмкүндүгүнө байланыштуу дарыны антиконвульсанттар менен аралаштырбаңыз, анын ичинде диазепам, натрий фенитоин ж.б. Ошондой эле, калий карреноат менен аралаштырбаңыз.
Колдонуу ыкмасы жана дозасы.
Курч ишемиялык инсульт менен байланышкан неврологиялык симптомдор, күнүмдүк дисфункциянын көрүнүшү, дисфункциянын ар кандай түрлөрүн жоюу: 30 мг эдаравон (1 ампула) күнүнө эки жолу, эртең менен жана кечинде, венага 30 мүнөт киргизүү. Колдонуудан мурун ампуланын курамы 100 мл 0,9% натрий хлоридинде ээриши керек. Терапия симптомдор башталгандан кийин 24 сааттын ичинде башталышы керек, дарылоонун узактыгы кеминде 14 күн.
Амиотрофиялык каптал склероздун (ALS) дисфункциясын өнүктүрүүгө ингибитордук таасир: 60 мг эдаравон (2 ампул) күнүнө 60 жолу 1 мүнөт вена аркылуу. Колдонуу алдында ампуланын курамы 0,9% натрий хлориди менен эритилиши керек. Эреже катары, дары -дармек менен эс алуу убактысы жалпысынан 28 күндү түзөт жана 1 курс болуп эсептелет, мындай курстар кайталанат. Биринчи курс 14 күндүк дары-дармектерден турат, андан кийин 14 күндүк тыныгуу жана эс алуу, экинчи курс жана кийинки курстар 10 күндүк 14 күндүк дары-дармектерден турат, андан кийин 14 күндүк тыныгуу. баштайт.
Курч ишемиялык инсульт менен ооруган бейтаптарда дарылоонун узактыгы пациенттин клиникалык абалына жараша кыскарышы мүмкүн.
Улгайган бейтаптар.
Физиологиялык функциялар көбүнчө улгайган пациенттерде төмөндөгөндүктөн, терс таасирлер пайда болгондо препаратты колдонууну токтотуу жана тиешелүү чараларды көрүү керек. Көптөгөн жарыяланган мисалдар бар, улгайган бейтаптар көбүнчө өлүмгө алып барат, ошондуктан мониторинг өзгөчө этият болушу керек.
Балдар. Балдардын дарынын коопсуздугу аныктала элек.
Балдардын курч ишемиялык инсульт менен тажрыйбасы жетишсиз; ALS балдар менен клиникалык тажрыйбасы жок.
Терс реакциялар.
Заара чыгаруучу системадан: курч бөйрөк жетишсиздиги, нефротикалык синдром.
Жүрөк -кан тамыр системасы тарабынан: кан басымынын жогорулашы. Ашказан -ичеги жолунан: жүрөк айлануу, кусуу. Таяныч -кыймыл аппаратынан: рабдомиолиз. Иммундук системадан: шок, анафилактикалык шок (уртикария, гипотония, дем кыстыгуу ж. Б.).
Кан аркылуу: агранулоцитоз, тамыр ичиндеги диффузиялык кан уюу синдрому, эритроциттердин санынын төмөндөшү, лейкоцитоз, лейкопения, гематокриттин төмөндөшү, гемоглобиндин азайышы, тромбоцитоз, тромбоцитопения.
Дем алуу системасынан: өпкөнүн катуу жабыркоо синдрому, пирексия, жөтөл, дем алуусуздук, көкүрөк рентгенинин бузулушу.
