excipients : métabisulfite de sodium (E 223), chlorure de sodium, hydroxyde de sodium, acide phosphorique, eau pour préparations injectables.
Forme posologique. Injection.
Principales propriétés physico-chimiques : liquide clair incolore ou légèrement jaunâtre.
Groupe pharmacothérapeutique. Autres médicaments pour le traitement des maladies du système nerveux central. ATX N07XX.
Propriétés pharmacologiques.
Pharmacodynamie.
Parmi les principaux facteurs des maladies cérébrovasculaires associées à l'ischémie, on trouve les radicaux libres tels que les radicaux hydroxyles (OH) ; en cas d'ischémie ou de saignement pendant la récupération de la précision en raison d'une augmentation anormale de la production d'acide arachidonique, la quantité de radicaux libres produite augmente. Ces radicaux libres conduisent à la peroxydation des acides gras insaturés qui composent les lipides des membranes cellulaires et les endommagent, entraînant un dysfonctionnement cérébral.
Dans la phase aiguë de l'infarctus cérébral ischémique, le médicament a un effet protecteur qui supprime l'apparition et le développement de maladies cérébrovasculaires ischémiques telles que les tumeurs cérébrales, les symptômes neurologiques et la mort neuronale lente.
L'étiologie de l'apparition et du développement de la sclérose latérale amyotrophique (SLA) n'a pas encore été complètement élucidée. Cependant, il a été suggéré que le stress oxydatif causé par les radicaux libres pourrait être un facteur étiologique de cette pathologie. L'édaravone inhibe le développement de la maladie en réduisant les dommages oxydatifs des cellules cérébrales (cellules endothéliales vasculaires / cellules nerveuses) en raison de son effet inhibiteur sur la peroxydation lipidique en se liant aux radicaux libres.
Pharmacocinétique.
Pharmacocinétique du médicament chez 5 volontaires masculins sains et cinq volontaires masculins sains chez les personnes âgées
la dose du médicament (0,5 mg/kg) a été étudiée deux fois par jour pendant 2 jours, 30 minutes après administration répétée. Dans les deux groupes, la concentration inchangée du médicament dans le plasma sanguin a diminué de manière égale sans traces d'accumulation.
Paramètres pharmacocinétiques
Volontaires sains (n = 5)
Santé des bénévoles d'été (n = 5)
Maximum (ng/ml)
888 ± 171
1041 ± 106
ta (d)
0,27 ± 0,11
0,17 ± 0,03
t ½ b (d)
2.27 ± 0.80
1,84 ± 0,17
Le taux de liaison de l'édaravon aux protéines sériques et aux albumines sériques est de 92 % et de 89 à 91 %, respectivement (in vitro).
Les conjugués sulfate dans le plasma sanguin sont les principaux métabolites de l'édaravone; des conjugués d'acide glucuronique ont également été trouvés. La plupart des urines contenaient des glucuronides et, dans une moindre mesure, des sulfates.
12 heures après l'administration, 0,7 à 0,9 % du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine et 71,0 à 79,9 % sont excrétés sous forme de métabolites.
Mode d'emploi.
Soulagement des symptômes neurologiques, des manifestations d'une activité altérée dans la vie quotidienne et des troubles fonctionnels associés à l'AVC ischémique aigu.
Ralentir le développement des troubles fonctionnels chez les patients atteints de sclérose latérale amyotrophique.
Contre-indications.
Insuffisance rénale sévère.
Hypersensibilité aux composants du médicament.
Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions.
L'utilisation concomitante d'antibiotiques de type rénal (céfazoline sodique, chlorhydrate de céfotiam, pypératsilline sodique, etc.) peut augmenter le risque de dysfonctionnement rénal. En cas d'utilisation en association, vous devez régulièrement analyser et surveiller ses performances. reins.
Avant utilisation, Havron doit être dissous dans 100 ml de solution physiologique de chlorure de sodium. Le mélange du médicament avec des solutions intraveineuses contenant divers sucres peut entraîner une diminution de la concentration d'édaravon.
Le médicament ne doit pas être mélangé avec des solutions pour nutrition parentérale et/ou des solutions contenant des acides aminés, ainsi qu'administré via les mêmes systèmes de perfusion.
Ne mélangez pas le médicament avec des anticonvulsivants, y compris le diazépam, la phénytoïne sodique, etc., en raison du risque de turbidité. Aussi, ne pas mélanger avec du carrenoate de potassium.
Mode d'administration et posologie.
Symptômes neurologiques associés à un accident vasculaire cérébral ischémique aigu, manifestations d'un dysfonctionnement quotidien, élimination de divers types de dysfonctionnement : 30 mg d'edaravon (1 ampoule) deux fois par jour, matin et soir, administration intraveineuse pendant 30 minutes. Avant utilisation, le contenu de l'ampoule doit être dissous dans 100 ml de chlorure de sodium à 0,9 %. Le traitement doit être débuté dans les 24 heures suivant l'apparition des symptômes, la durée du traitement est d'au moins 14 jours.
Effet inhibiteur sur le développement d'un dysfonctionnement de la sclérose latérale amyotrophique (SLA) : 60 mg d'edaravon (2 ampoules) par voie intraveineuse pendant 60 minutes, 1 fois par jour. Avant utilisation, le contenu de l'ampoule doit être dissous dans une quantité de chlorure de sodium à 0,9 %. En règle générale, la durée de la médication et de la période de repos est de 28 jours au total et est considérée comme 1 cours, ces cours sont répétés. Le premier cycle consiste en 14 jours d'administration du médicament, suivis d'une pause de 14 jours et de repos, le deuxième cycle et les cycles suivants consistent en 10 jours de traitement médicamenteux de 14 jours, suivis d'une pause de 14 jours. départs.
Chez les patients ayant subi un AVC ischémique aigu, la durée du traitement peut être raccourcie en fonction de l'état clinique du patient.
Patients âgés.
Étant donné que les fonctions physiologiques sont généralement réduites chez les patients âgés, le médicament doit être interrompu et des précautions appropriées doivent être prises lorsque des effets indésirables surviennent. Il existe de nombreux exemples publiés montrant que les patients âgés entraînent souvent la mort, la surveillance doit donc être particulièrement prudente.
Enfants. L'innocuité du médicament chez les enfants n'a pas été établie.
L'expérience de l'AVC ischémique aigu chez les enfants est insuffisante; Il n'y a pas d'expérience clinique avec des enfants atteints de SLA.
Effets indésirables.
Du système urinaire : insuffisance rénale aiguë, syndrome néphrotique.
De la peau : éruption cutanée, rougeur, gonflement, démangeaisons, érythème.
Du système hépatobiliaire : altération de la fonction hépatique, insuffisance hépatique, hépatite fulminante, ictère.
Du système nerveux : insomnie, maux de tête.
Par le système cardiovasculaire : une augmentation de la pression artérielle. Du tractus gastro-intestinal : nausées, vomissements. Du système musculo-squelettique : rhabdomyolyse. Du système immunitaire : choc, choc anaphylactique (urticaire, hypotension, essoufflement, etc.).
Par le sang : agranulocytose, syndrome de coagulation intravasculaire diffuse, diminution du nombre d'érythrocytes, leucocytose, leucopénie, diminution de l'hématocrite, diminution de l'hémoglobine, thrombocytose, thrombocytopénie.
Du système respiratoire: syndrome de lésion pulmonaire aiguë, pyrexie, toux, essoufflement, troubles de la radiographie pulmonaire.
Modifications des paramètres de laboratoire : ALT, AST, LDH, g-glutamyl transpeptidase, phosphatase alcaline, bilirubine, créatinine, acide urique sérique, glycosurie, hématurie, augmentation de la protéinurie.
Modifications au site d'injection : rougeur au site d'injection, gonflement au site d'injection.
Maladies courantes : hyperthermie.
Durée de vie. 2 ans.
Conditions de stockage.
Conserver dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25°C.
Tenir hors de portée des enfants.
Incompatibilité.
Il ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments que ceux mentionnés dans la rubrique « Posologie et mode d'administration ».
Package.
En ampoules de verre de 20 ml;
2 ampoules sous blister, 1 blister dans une boîte en carton ;
5 ampoules sous blister, 1 blister dans une boîte en carton ;
5 ampoules sous blister, 2 blisters dans une boîte en carton.
Catégorie vacances. Selon la recette.
Fabricant.
Yuria-Farm LLC.
Emplacement du fabricant et adresse du lieu de travail.
Ukraine, 18030, région de Tcherkassy, Tcherkassy, st. Verbovetskiy, 108. Tél. : (044) 281-01-01.
