yordamchi moddalar: natriy metabisulfit (E 223), natriy xlorid, natriy gidroksidi, fosfor kislotasi, in’ektsiya uchun suv.
Dozalash shakli . In’ektsiya.
Asosiy fizik -kimyoviy xossalari: shaffof rangsiz yoki ozgina sarg’ish suyuqlik.
Farmakoterapevtik guruh . Markaziy asab tizimining kasalliklarini davolash uchun boshqa dorilar. ATX N07 XX.
Farmakologik xususiyatlari .
Farmakodinamika .
Ishemiya bilan bog’liq bo’lgan miya qon tomir kasalliklarining asosiy omillari orasida gidroksil radikallar (OH) kabi erkin radikallar; araxidon kislotasi ishlab chiqarishning g’ayritabiiy ko’payishi tufayli aniqlikni tiklash vaqtida ishemiya yoki qon ketish bilan, ishlab chiqarilgan erkin radikallar miqdori ortadi. Bu erkin radikallar hujayra membranalarining lipidlarini tashkil etuvchi to’yinmagan yog’li kislotalarning peroksidlanishiga olib keladi va ularga zarar etkazadi, bu esa miyaning disfunktsiyasiga olib keladi.
Miya ishemik infarktining o’tkir bosqichida preparat miya shishi, nevrologik simptomlar va sekin neyronli o’lim kabi ishemik serebrovaskulyar kasalliklarning boshlanishi va rivojlanishini bostiruvchi himoya ta’sirini ko’rsatadi.
Amyotrofik lateral skleroz (ALS) ning boshlanishi va rivojlanishining etiologiyasi hozircha to’liq aniqlanmagan. Ammo, erkin radikallar keltirib chiqaradigan oksidlovchi stress bu patologiyaning etiologik omili bo’lishi mumkin, degan fikr ilgari surildi. Edaravone, erkin radikallarni bog’lash orqali lipid peroksidlanishiga inhibitiv ta’siri tufayli, miya hujayralariga (tomir endotelial hujayralari / nerv hujayralari) oksidlovchi zararni kamaytirish orqali kasallikning rivojlanishini inhibe qiladi.
Farmakokinetikasi.
Preparatning farmakokinetikasi 5 ta sog’lom erkak va keksa yoshdagi beshta sog’lom erkak ko’ngillilarga
preparatning dozasini (0,5 mg / kg) kuniga ikki marta 2 kun davomida takroriy yuborishdan 30 minut o’tgach o’rganildi. Ikkala guruhda ham qon plazmasida o’zgarmagan dori kontsentratsiyasi to’planish izlari bo’lmagan holda teng ravishda kamaygan.
Farmakokinetik parametrlar
Sog’lom ko’ngillilar (n = 5)
Yozgi ko’ngillilar salomatligi (n = 5)
Maksimal (ng / ml)
888 ± 171
1041 ± 106
t a (d)
0,27 ± 0,11
0,17 ± 0,03
t ½ b (d)
2.27 ± 0.80
1,84 ± 0,17
Edaravonning sarum oqsillari va sarum albuminlari bilan bog’lanish darajasi mos ravishda 92% va 89-91% ni tashkil qiladi (in vitro).
Qon plazmasida sulfat konjugatlari edaravonning asosiy metabolitlari hisoblanadi; glyukuron kislotali konjugatlar ham topilgan. Siydikning ko’p qismida glyukuronidlar va kamroq darajada sulfatlar borligi aniqlandi.
Qo’llashdan 12 soat o’tgach, preparatning 0,7-0,9% o’zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi va 71,0-79,9% metabolitlar shaklida chiqariladi.
Foydalanish uchun ko’rsatmalar.
Nevrologik simptomlarni yengillashtirish, kundalik hayotda buzilgan faoliyatning namoyon bo’lishi va o’tkir ishemik insult bilan bog’liq funktsional buzilishlar.
Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.
Boshqa dorilar bilan o’zaro ta’siri va boshqa turdagi o’zaro ta’sirlar .
Buyrak turi (sefazolin natriy, sefotiam gidroxloridi, natriy piperatsillin va boshqalar) bilan antibiotiklar bir vaqtda qo’llanganda, buyrak disfunktsiyasining kuchayishi ehtimoli bor, agar birgalikda ishlatilsa, siz uning ishlashini muntazam tahlil qilib, diqqat bilan kuzatib borishingiz kerak. buyraklar.
Qo’llashdan oldin Xavron 100 ml fiziologik natriy xlor eritmasida eritilishi kerak. Preparatni turli shakar o’z ichiga olgan tomir ichiga yuboriladigan eritmalar bilan aralashtirish edaravon kontsentratsiyasining pasayishiga olib kelishi mumkin.
Preparatni parenteral oziqlantirish uchun eritmalar va / yoki aminokislotalarni o’z ichiga olgan eritmalar bilan aralashtirmaslik, shuningdek, bir xil infuzion tizimlar orqali yuborish mumkin emas.
Bulaniqlik ehtimoli tufayli preparatni antikonvulsanlar, shu jumladan diazepam, natriy fenitoin va boshqalar bilan aralashtirmang. Bundan tashqari, kaliy kanrenoat bilan aralashtirmang.
Qo’llash usuli va dozasi .
O’tkir ishemik insult bilan bog’liq nevrologik alomatlar, kundalik faoliyat buzilishlarining namoyon bo’lishi, har xil turdagi disfunktsiyalarni bartaraf etish: 30 mg edaravon (1 ampuladan) kuniga ikki marta, ertalab va kechqurun, tomir ichiga 30 daqiqa davomida yuborish. Qo’llashdan oldin, ampulaning tarkibi 100 ml natriy xloridda 0,9%eritilishi kerak. Terapiya simptomlar boshlanganidan keyin 24 soat ichida boshlanishi kerak, davolash davomiyligi kamida 14 kun.
Amyotrofik lateral skleroz (ALS) disfunktsiyasining rivojlanishiga inhibitiv ta’sir: 60 mg edaravon (2 ampuladan), vena ichiga yuborish orqali 60 daqiqa davomida, kuniga 1 marta. Qo’llashdan oldin, ampulaning tarkibi 0,9%natriy xlorid miqdorida eritilishi kerak. Qoida tariqasida, dorilarni qabul qilish muddati va dam olish davri jami 28 kunni tashkil etadi va 1 kurs deb hisoblanadi, bunday kurslar takrorlanadi. Birinchi kurs preparatni qabul qilishning 14 kunidan iborat, shundan so’ng 14 kunlik tanaffus va dam olish, ikkinchi kurs va keyingi kurslar 10 kunlik 14 kunlik dori-darmonlarni qabul qilishdan iborat bo’lib, undan keyin 14 kunlik tanaffus. boshlanadi.
O’tkir ishemik insult bilan og’rigan bemorlarda terapiyaning davomiyligi bemorning klinik holatiga qarab qisqarishi mumkin.
Keksa bemorlar.
Keksa bemorlarda fiziologik funktsiyalar odatda pasayganligi sababli, nojo’ya ta’sirlar yuzaga kelganda, preparatni to’xtatish va tegishli choralarni ko’rish kerak. Keksa bemorlar ko’pincha o’limga olib kelishini ko’rsatadigan ko’plab nashr qilingan misollar mavjud, shuning uchun monitoring ayniqsa ehtiyot bo’lishi kerak.
